公开(公告)号
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CN1642961A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806244.5
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申请日期
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2003.03.19
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专利名称
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氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物
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主分类号
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C07D513/04
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分类号
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C07D513/04;A61K31/429;A61K31/5377;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P43/00;A61P25/28;A61P25/16
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.20 JP 77431/2002
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申请(专利权)人
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山之内制药株式会社
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发明(设计)人
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板鼻弘恒;藤安次郎;林边敏;渡边俊博;冈田正路;户谷充志
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/003348 2003.3.19
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进入国家日期
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2004.09.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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胡烨
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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以下通式(I)表示的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐,其特征在于,式中符号的含义如下所述:R1:可取代的含氧饱和杂环-、可取代的含硫饱和杂环-、可取代的环烷基、-O-R6或-S-R7,Alk1:低级亚烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR5,R3:H、低级烷基、卤代低级烷基、低级链烯基、低级炔基、可取代的环烷基、氰基或饱和杂环-,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H或低级烷基,但X为键且n为1时,R3不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R1为OH或甲氧基、Alk1为C1-3亚烷基,且1)X为键、n为1、且R3为H时,或2)X为键、n为0、且R3为环己基时,R4表示甲基以外的基团。
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摘要
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本发明提供了以下通式(I)表示的新颖的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。前述衍生物或其盐具有促代谢的谷氨酸受体活性,作为口服活性优良的医药品有用。式中,R1:含氧饱和杂环等,Alk1:低级亚烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR5,R3:H等,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H等。但X为键且n为1时,R3不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R1为OH或OMe、Alk1为C1-3亚烷基,且1)X为键、n为1、且R3为H时,或2)X为键、n为0、且R3为环己基时,R4表示Me以外的基团。
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国际公布
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WO2003/078441 日 2003.9.25
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