公开(公告)号
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CN1639132A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN03804481.1
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申请日期
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2003.01.14
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专利名称
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N-吡嗪基-苯磺酰胺及其在治疗趋化因子介导疾病中的用途
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主分类号
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C07D241/22
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分类号
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C07D241/22;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/04;C07D413/12;A61K31/4965;A61P11/06;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.16 SE 0200119-6;2002.6.17 SE 0201857-0
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)公司
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发明(设计)人
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安德鲁·巴克斯特;蒂莫西·约翰逊;尼古拉斯·金顿;布赖恩·罗伯茨;迈克尔·斯托克斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/SE2003/000041 2003.1.14
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进入国家日期
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2004.08.24
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)的化合物或其可药用盐或溶剂合物:其中:R1、R2和R3独立地为氢、卤素、氰基、CF3、OCF3、OC1-6烷基或C1-6烷基;R4为卤素、CO2R12,C1-6烷氧基,其中烷基可形成3-6员饱和的环或可被1-3个氟原子或氰基取代;C3-6链烯氧基或C3-6炔氧基,其中任何一种任选被羟基或NR14R15取代;OC1-6烷基-X-C1-6烷基,其中烷基可形成3-6员饱和的环;OC1-6烷基R11或OC2-6烷基-X-R11,其中烷基可形成3-6员饱和的环并任选被1-3个选自羟基、卤素、NR14R15、SR13、S(O)2R13、S(O)R13或COR13的基团取代;OC1-6烷基R16;R5和R6独立地为氢、氰基、卤素、CO2R12、CONR14R15;C1-6烷基任选被羟基、NR14R15、或1-3个氟取代;C1-6烷基R11或XCH(R11)C1-6烷基或XCH(R16)C1-6烷基,其中烷基可任选被1-3个选自羟基和NR14R15的基团取代;NR14R15;N(R11)R11;X-(CH2)qNR14R15;(CH2)nNR14R15;NHC(O)C1-6烷基,任选被一或多个羟基取代,C3-6炔基或C3-6链烯基,任选为支链且任选被1-3个选自羟基、氰基、卤素以及=O的基团取代;R11;X-R11;X-R12;X-C1-6烷基R16;X-R16;X-(CH2)nCO2R12;X-(CH2)nCONR14R15;X-(CH2)nR11;X-(CH2)nCN;X-(CH2)qOR12;(CH2)nOR12;(CH2)n-X-R11;X-(CH2)qNHC(O)NHR12;X-(CH2)qNHC(O)R12;X-(CH2)qNHS(O)2R12;X-(CH2)qNHS(O)2R11;X-C3-6链烯基;X-C3-6炔基;n为1、2、3、4或5;q为2、3、4、5或6;X为NR13、O、S、S(O)、S(O)2;R11为芳基或包含1-4个选自氮、氧或硫杂原子的5-7员杂芳环,各自任选被1-3个选自卤素、C(O)NR14R15、C(O)OR12、羟基、=O、=S、CN、NO2、COR13、NR14R15、X(CH2)qNR14R15、(CH2)nNR14R15、(CH2)nOH、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C1-6烷基-X-C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的基团取代,其中烷基可形成3-6员环或任选被1-3个选自羟基、卤素、NR14R15、SR13、S(O)R13、S(O)2R13的基团取代;R12和R13独立地为氢或C1-6烷基,其中烷基可被1-3个氟原子取代或可形成饱和的3-6员环;R14和R15独立地为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或(CH2)qOH,或R14和R15与其相连的氮原子一起形成包含1-3个选自氮、氧和硫杂原子的4-8员饱和的环,并任选被C1-6烷基、C1-6烷基-OH,或羟基取代;并且R16为包含1-3个选自氮、氧或硫杂原子的4-8员饱和的环并任选被1-3个选自羟基、氰基、卤素以及=O的基团取代,条件是:·当R4为卤素或C1-4烷氧基且R5为氢、卤素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基时且当R1、R2或R3之一为C1-6烷基或C1-6烷氧基并且处于磺酰胺基团的间位时,则与磺酰胺基和C1-6烷基或C1-6烷氧基二者都相邻的基团不为氢,·当R4为卤素或C1-4烷氧基且R5为氢、卤素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基时且当R1、R2或R3之一为C1-6烷基或C1-6烷氧基且处于磺酰胺基的邻位时,则处于C1-6烷基或C1-6烷氧基邻位且同时处于磺酰胺基间位的基团不为氢,·当R1、R2、R3中之二为氢且另一个为与磺酰胺对位的甲基且R4为甲氧基时,则R5不为氢或溴,以及·当R5为甲基且R6为甲氧基且R1、R2或R3之一为溴或碘并另2个都为氢时,则溴或碘不位于磺酰胺基的邻位。
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摘要
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本发明提供了用于趋化因子介导疾病治疗的式(I)的N-吡嗪基-苯基-磺酰胺。特别是炎性疾病,如哮喘。
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国际公布
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WO2003/059893 英 2003.7.24
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