| 公开(公告)号 | CN1203070C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN01811148.3 |
| 申请日期 | 2001.06.13 |
| 专利名称 | 凝血酶受体拮抗药 |
| 主分类号 | C07D405/00 |
| 分类号 | C07D405/00;C07D405/08;C07D409/08;C07D417/08;A61K31/343;A61P13/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.15 US 60/211,724 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | S·查卡拉曼尼尔;M·切利尔;Y·夏 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/019025 2001.6.13 |
| 进入国家日期 | 2002.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 如下结构式代表的化合物或其药物上可接受的盐，其中：Z是-CH2；双虚线代表单键；R1和R2之一是H、并且另外一个是甲基；R3是H、羟基或甲基；Het是吡啶-2-基，其中Het通过1个环碳原子连接到B上，且其中Het基团在5-位上被取代基W取代，取代基W独立地选自下列一组：苯基，被氟、氯、甲基、CH(CH3)2、CF3、CN、COCH3、C(CH3)＝N-OH、C(CH3)＝N-OCH3、C(CH3)＝N-OC2H5、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、CH＝N-OC2H5、CH2OH、CH2OCH3、CH2OC2H4OCH3、CH(CH3)OH、CH(CH3)2OH、OCH3、CONH2取代的苯基，苯基氨基，吡啶基，噻吩基，被氯取代的噻吩基，呋喃基，被甲基取代的吡咯基，四氢吡咯基，被氧代或被CH2OH取代的四氢吡咯基，咪唑基，噻唑基，噁唑基，吡嗪基，，CH(CH3)＝N-OH或CH(CH3)＝N-OCH3；R8、R9和R10都是H；R11是H、CH3、C2H5或CH2OBn；B是-CH＝CH-；X是-O-；Y是＝O；R22是H、CH3、C2H5、CH2OAc、CH2OH、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、或CH＝N-OC2H5；和R23是H、CH3、C2H5、CH2OH、C2H4Br、或CH2OBn。 |
| 摘要 | 公开了式(I)的杂环(C1-C6)烷基化合物或其药物上可接受的盐，其中Z是-(CH2)n；(a)；(b)；其中R10不存在；或(c)，其中R3不存在；单虚线代表任选的双键；双虚线代表任选的单键；n是0-2；Het是任选(C1-C6)烷基单、二或三环式杂芳基；B是-(CH2)n3-(其中n3是0-5)、-CH2O-、-CH2S-、-CH2-NR6-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、(d)、任选(C1-C6)烷基链烯基或任选(C1-C6)烷基炔基；当双虚线代表单键时，X是-O-或-NR6-，或当该键不存在时，X是H、-OH或-NHR20；当双虚线代表单键时，Y是＝O、＝S、(H，H)、(H，OH)或(H，C1-C6烷氧基)，或当该键不存在时，Y是＝O、＝NOR17、(H，H)、(H，OH)、(H，SH)、(H，C1-C6烷氧基)或(H，取代的氨基)；R22和R23独立地是-OH、-OC(O)R30、OC(O)NR30R31，或任选(C1-C6)烷基烷基、链烯基、炔基、杂环烷基、芳基、环烷基、环烯基、羰基、氨基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、杂环烷氧基、环烷氧基或环烯氧基，或者R22和R10，或R23和R11形成1个碳环或杂环；其余变量如说明书所述。也公开了含有所述化合物的药物组合物及其作为凝血酶受体拮抗剂和类大麻酚受体结合剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2001/096330 英 2001.12.20 |
