1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法
公开(公告)号
|
CN1211366C
|
公开(公告)日
|
2005.07.20
|
申请(专利)号
|
CN01117154.5
|
申请日期
|
2001.04.27
|
专利名称
|
1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法
|
主分类号
|
C07D211/52
|
分类号
|
C07D211/52
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2000.4.28 US 60/200,417
|
申请(专利权)人
|
辉瑞产品公司
|
发明(设计)人
|
J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;;S·W·沃林斯基
|
地址
|
美国康涅狄格
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
黄淑辉
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
制备(1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物的一种方法:包括以下步骤:(i)还原式(II)的(2S)-化合物的羰基其中R1是保护基团,选自由苄基、(C1-C6)烷基苄基、(C1-C6)烷氧基苄基、三(C1-C6)烷基甲硅烷基、酰基和芳酰基组成的基团,这经过与碱金属硼氢化物的反应完成;和(ii)断裂开式(III)的(2S)-化合物的保护基团R1,这在甲基磺酸存在下完成。
|
摘要
|
本发明涉及式(I)化合物,(1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇甲基磺酸盐三水合物的一种新的制备方法:∴本发明进一步涉及式(II)(2S)-(+)-化合物的制备方法:∴其中R1是一种保护基团。另外,本发明也涉及在上述方法中有用的中间体。
|
国际公布
|
|
...