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1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;;S·W·沃林斯基
公开(公告)号 CN1211366C  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN01117154.5  
申请日期 2001.04.27  
专利名称 1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法  
主分类号 C07D211/52  
分类号 C07D211/52  
分案原申请号  
优先权 2000.4.28 US 60/200,417  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;;S·W·沃林斯基  
地址 美国康涅狄格  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 黄淑辉  
国省代码 美国;US  
主权项 制备(1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物的一种方法:包括以下步骤:(i)还原式(II)的(2S)-化合物的羰基其中R1是保护基团,选自由苄基、(C1-C6)烷基苄基、(C1-C6)烷氧基苄基、三(C1-C6)烷基甲硅烷基、酰基和芳酰基组成的基团,这经过与碱金属硼氢化物的反应完成;和(ii)断裂开式(III)的(2S)-化合物的保护基团R1,这在甲基磺酸存在下完成。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,(1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇甲基磺酸盐三水合物的一种新的制备方法:∴本发明进一步涉及式(II)(2S)-(+)-化合物的制备方法:∴其中R1是一种保护基团。另外,本发明也涉及在上述方法中有用的中间体。  
国际公布  
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