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万拉法新及其盐的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 鲁南制药股份有限公司/赵志全
公开(公告)号 CN1640867A  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN200410002726.5  
申请日期 2004.01.19  
专利名称 万拉法新及其盐的制备方法  
主分类号 C07C217/56  
分类号 C07C217/56;C07C213/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 鲁南制药股份有限公司  
发明(设计)人 赵志全  
地址 276003山东省临沂市临西一路107号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司  
代理人 高龙鑫;杨淑媛  
国省代码 山东;37  
主权项 一种万拉法新的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:步骤a.对甲氧基苯乙腈与环己酮的缩合反应;该反应采用氢化物或醇化钠/钾为碱,以烷烃类、芳香类或醚类为溶剂,得到缩合物;步骤b.缩合物经RaneyNi或Red-Al还原,得到中间体胺;步骤c.将中间体胺的氨基甲基化,得到万拉法新。  
摘要 本发明涉及万法拉新及其盐的制备方法,其包括步骤:首先采用对甲氧基苯乙腈2为原料,与环已酮3发生缩合反应,反应混合物直接酸化,过滤得到粗缩合物,纯化为纯品4,然后,经Raney Ni催化还原,使中间体4被还原为胺5,或者采用Red-Al还原,得到胺5,再将胺5进行甲基化反应,得到万拉法新1,将万拉法新1与酸反应得到万法拉新的盐6。  
国际公布  
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