公开(公告)号 | CN1640867A |
公开(公告)日 | 2005.07.20 |
申请(专利)号 | CN200410002726.5 |
申请日期 | 2004.01.19 |
专利名称 | 万拉法新及其盐的制备方法 |
主分类号 | C07C217/56 |
分类号 | C07C217/56;C07C213/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 鲁南制药股份有限公司 |
发明(设计)人 | 赵志全 |
地址 | 276003山东省临沂市临西一路107号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
代理人 | 高龙鑫;杨淑媛 |
国省代码 | 山东;37 |
主权项 | 一种万拉法新的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:步骤a.对甲氧基苯乙腈与环己酮的缩合反应;该反应采用氢化物或醇化钠/钾为碱,以烷烃类、芳香类或醚类为溶剂,得到缩合物;步骤b.缩合物经RaneyNi或Red-Al还原,得到中间体胺;步骤c.将中间体胺的氨基甲基化,得到万拉法新。 |
摘要 | 本发明涉及万法拉新及其盐的制备方法,其包括步骤:首先采用对甲氧基苯乙腈2为原料,与环已酮3发生缩合反应,反应混合物直接酸化,过滤得到粗缩合物,纯化为纯品4,然后,经Raney Ni催化还原,使中间体4被还原为胺5,或者采用Red-Al还原,得到胺5,再将胺5进行甲基化反应,得到万拉法新1,将万拉法新1与酸反应得到万法拉新的盐6。 |
国际公布 |