公开(公告)号
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CN1636008A
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN00809072.6
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申请日期
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2000.04.14
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专利名称
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大环内酯抗感染药物
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主分类号
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C07H17/08
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分类号
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C07H17/08;A61K31/70
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分案原申请号
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优先权
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1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.17 US 09/172,154;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/551,162
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申请(专利权)人
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高山生物科学股份有限公司
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发明(设计)人
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D·T·W·褚
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/009915 2000.4.14
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进入国家日期
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2001.12.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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徐迅
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化合物,其特征在于,该化合物具有式:或或其10,11-脱水形式;其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H替换;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物。
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摘要
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式(1)、(2)或(3)或其10,11-脱水形式的化合物,其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H取代;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物,是抗微生物剂。
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国际公布
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WO2000/063225 英 2000.10.26
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