公开(公告)号
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CN1636005A
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN00811113.8
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申请日期
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2000.06.02
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专利名称
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苯并噻嗪酮和苯并噁嗪酮化合物
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主分类号
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C07D417/00
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分类号
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C07D417/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.6.3 US 60/137,410
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申请(专利权)人
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克诺尔股份有限公司
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发明(设计)人
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P·拉菲蒂;D·卡尔德伍德;L·D·阿诺;B·贡扎莱茨帕斯库尔;J·L·奥尔特戈马蒂尼茨;M·J·佩雷茨德维加;I·F·菲尔南德茨
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地址
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德国路德维希港
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/015324 2000.6.2
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进入国家日期
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2002.01.30
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;姜建成
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种抑制一种或多种蛋白激酶活性的方法,该方法包括施用下式所示化合物及其生理上可接受的盐:其中:环A是取代或未取代的;Q为-N=或-CR2=;X为S,O,或NOR3;Y为-O-,-S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自独立地为氢,或取代或未取代的脂族、芳族、或芳烷基基团;R2为-H或取代基;R3为-H或-C(O)R4;R4为取代或未取代的脂族、芳族或芳烷基基团;和n为整数0-1。
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摘要
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本发明提供了式(I)化合物,其中Q为-N=或CR2;X为S,O或NOR3;Y为-O-,S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自独立地为H,取代或未取代的脂族、芳族、杂芳族或芳烷-基;基团;R2为H或取代基;R3为H,或-C(O)R4;R4为取代或未取代的脂族或芳族基团;n为整数0-1。具有化学结构式(I)的化合物及其生理上可接受的盐是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制剂。一些其活性能被这些化合物抑制的酪氨酸激酶与血管生成过程有关。因此,这些化学化合物能够改善血管生成或内皮细胞增殖为因素的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和过度增殖性疾病。
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国际公布
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WO2000/075139 英 2000.12.14
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