| 公开(公告)号 | CN1210275C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN00809544.2 |
| 申请日期 | 2000.06.20 |
| 专利名称 | 呼吸道合胞病毒复制抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D471/04;A61K31/395 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.6.28 EP 99202088.3 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·E·詹森斯;;K·P·M·-J·梅尔斯曼;;F·M·索门;K·J·L·M·安德里斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/005675 2000.6.20 |
| 进入国家日期 | 2001.12.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构形式，其中-a1＝a2-a3＝a4-表示下式二价基团-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；-N＝CH-CH＝CH-(a-2)；-CH＝N-CH＝CH-(a-3)；-CH＝CH-N＝CH-(a-4)；或-CH＝CH-CH＝N-(a-5)；其中基团(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)和(a-5)中的每一个氢原子可任选被卤素或C1-6烷基取代；Q为下式基团其中Y1为式-NR2的二价基团；X1为NR4或CH2；v为2；和G为用一个或更多个选自以下的取代基取代的C1-10链烷二基：羟基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基C1-6烷硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-或芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-；R1为单环杂环或芳基；所述杂环选自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异噁唑基、噁二唑基；每个杂环可任选由1、2、3或4个选自以下的取代基任选取代：卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c、芳基-SO2-NR5c、C1-6烷氧基羰基、-C(＝O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、卤代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-和单-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-；每一个n独立为1、2、3或4；R2为氢或用N(R6)2和任选用选自以下第二个、第三个或第四个取代基取代的C1-10烷基：氨基、羟基、C3-7环烷基、C2-5链烷二基、哌啶基、单-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、芳基和芳氧基；R4为氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基；R5c和R5d每一个独立为氢或C1-6烷基；或R6为氢、C1-4烷基、甲酰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基；芳基为苯基或用1、2、3或4个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基和C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构形式，它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途，∴其中Q为式(b-5)的基团：∴-a1＝a2-a3＝a4-、Y1、X1、v、G和R1如说明书中所述。 |
| 国际公布 | WO2001/000612 英 2001.1.4 |
