公开(公告)号
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CN1210256C
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN00810147.7
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申请日期
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2000.07.05
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专利名称
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二酰基肼衍生物
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主分类号
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C07C281/06
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分类号
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C07C281/06;C07D213/74;C07C279/18;C07C257/14;C07D233/88;C07C279/14;A61K31/197;A61K31/4402;A61P9/00;A61P19/00;A61P35/00;A61P31/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.7.14 DE 19932796.3
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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G·赫尔泽曼;S·谷德曼;H·凯斯勒;;C·基普森;G·瑟尤克
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2000/006307 2000.7.5
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进入国家日期
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2002.01.09
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式I的化合物其中X是H2N-C(=NH)-NH-,H3C-C(=NH)-NH-或Het1-NH-,Y是-(CH2)n-或Z是N-R2或CH-R2,R1,R2各自独立地是H或A,R3是H,Ar或Het,R4是H,A,Ar,OH,OA,OAr,芳基烷基,Hal,CN,NO2,CF3或OCF3A是具有1-6个碳原子的烷基,Ar是苯基,它是未被取代的或被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-或三-取代且它未被取代或被苯基取代,后者被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-或三取代,以使得形成了未被取代的或被取代的二苯基;或是萘基,它是未被取代的或被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-和三-取代,Hal是F,Cl,Br或I,Het是具有5-10个环节的饱和的、部分或完全不饱和的单-或双环杂环基,其中不存在或存在1或2个氮和/或1或2个硫或氧原子且其中该杂环基未被取代或被CN,Hal,OH,OA,CF3,A,NO2或OCF3单-或二-取代,Het1是具有1-4个氮原子的5-或6-元芳族杂环,它是未被取代的或被Hal,A,OA,Ar,OAr,芳烷基,CN,NO2,CF3或OCF3单-或双取代,n是2,3,4,5或6,m,o是0,1或2,和它们的生理学上可接受的盐和溶剂化物。
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摘要
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通式(I)的二酰基肼衍生物,其中X,Y,Z,R1,R2和R3具有在权利要求1中列出的意义,和它的生理学上可接受的盐或溶剂化物,它们是整联蛋白抑制剂和可用于抵抗血栓形成,心肌梗塞,冠心病,动脉硬化,炎症,肿瘤,骨质疏松症,感染以及在血管成形术后或在由血管生成所维持或增殖的病理过程中的再狭窄。
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国际公布
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WO2001/005753 德 2001.1.25
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