公开(公告)号
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CN1210257C
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN00813150.3
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申请日期
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2000.08.03
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专利名称
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取代的芳香环化合物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07C311/14
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分类号
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C07C311/14;C07C303/38;C07C317/44;C07C315/00;C07D309/28;A61K31/235;A61K31/351
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分案原申请号
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优先权
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1999.8.6 JP 224248/1999
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申请(专利权)人
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武田药品工业株式会社
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发明(设计)人
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田村典一;一川隆史;伊井雅幸
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2000/005197 2000.8.3
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进入国家日期
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2002.03.21
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬;巫肖南
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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下式所示化合物或其盐:其中R1表示式OR1a的基团,式中R1a表示C1-6烷基,其任选被选自下列的基团取代:(i)除碳原子以外还含有1~4个选自任选被氧化的氮原子,氧原子和硫原子的杂原子的5~8员杂环基或其稠合环,它任选具有1~3个选自C1-4烷基,羟基,氧代和C1-4烷氧基的取代基;(ii)氧代基;(iii)羟基;(iv)C1-6烷氧基;(v)C3-10环烷基氧基;(vi)C6-10芳氧基;(vii)C7-19芳烷氧基;(viii)杂环氧基;(ix)C1-6烷硫基,其中硫原子任选被氧化;(x)C3-10环烷基硫基,其中硫原子任选被氧化;(xi)C6-10芳硫基,其中硫原子任选被氧化;(xii)C7-19芳烷硫基,其中硫原子任选被氧化;(xiii)杂环硫基;(xiv)杂环亚硫酰基;(xv)杂环磺酰基;(xvi)硝基;(xvii)卤原子;(xviii)氰基;(xix)羧基;(xx)C1-10烷氧-羰基;(xxi)C3-6环烷氧-羰基;(xxii)C6-10芳氧-羰基;(xxiii)C7-19芳烷氧-羰基;(xxiv)杂环氧羰基;(xxv)C6-10芳基-羰基;(xxvi)C1-6烷酰基;(xxvii)C3-5链烯酰基;(xxviii)C6-10芳基-羰基氧基;(xxix)C2-6烷酰氧基;(xxx)C3-5链烯酰氧基;(xxxi)氨基甲酰基,任选被选自C1-4烷基,苯基,C1-7酰基和C1-4烷氧基苯基的1个或2个取代基取代;(xxxii)硫代氨基甲酰基,任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代;(xxxiii)氨基甲酰氧基,任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代;(xxxiv)C1-6烷酰氨基;(xxxv)C6-10芳基-羰基氨基;(xxxvi)C1-10烷氧-羧酰胺基;(xxxvii)C6-10芳氧-羧酰胺基;(xxxviii)C7-19芳烷氧-羧酰胺基;(xxxix)C1-10烷氧-羰基氧基;(xxxx)C6-10芳氧-羰基氧基;(xxxxi)C7-19芳烷氧-羰基氧基;(xxxxii)C3-10环烷氧-羰基氧基;(xxxxiii)任选被选自C1-4烷基和苯基的1~3个取代基取代的脲基,和(xxxiv)C6-10芳基,其任选具有1~4个选自下列的取代基:除碳原子以外还含有1~4个选自任选被氧化的氮原子,氧原子和硫原子的杂原子的5~8员杂环基或其稠合环,它任选具有1~3个选自下列的取代基:C1-4烷基,羟基,氧代和C1-4烷氧基;氧代基,羟基,C1-6烷氧基,C3-10环烷基氧基,C6-10芳氧基,C7-19芳烷氧基,杂环氧基;C1-6烷硫基,其中硫原子任选被氧化;C3-10环烷基硫基,其中硫原子任选被氧化;C6-10芳硫基,其中硫原子任选被氧化;C7-19芳烷硫基,其中硫原子任选被氧化;杂环硫基,杂环亚硫酰基,杂环磺酰基,硝基,卤原子,氰基,羧基,C1-10烷氧-羰基,C3-6环烷氧-羰基,C6-10芳氧-羰基,C7-19芳烷氧-羰基,杂环氧羰基,C6-10芳基-羰基,C1-6烷酰基,C3-5链烯酰基,C6-10芳基-羰基氧基,C2-6烷酰氧基,C3-5链烯酰氧基;氨基甲酰基,任选被选自C1-4烷基,苯基,C1-7酰基和C1-4烷氧基苯基的1个或2个取代基取代;硫代氨基甲酰基,任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代;氨基甲酰氧基,任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代;C1-6烷酰氨基,C6-10芳基-羰基氨基,C1-10烷氧-羧酰胺基,C6-10芳氧-羧酰胺基,C7-19芳烷氧-羧酰胺基,C1-10烷氧-羰基氧基,C6-10芳氧-羰基氧基,C7-19芳烷氧-羰基氧基,C3-10环烷氧-羰基氧基和任选被选自C1-4烷基和苯基的1~3个取代基取代的脲基;X表示亚甲基,氮原子,硫原子或氧原子;Y表示(i)任选具有选自C1-6烷基,羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亚甲基或(ii)任选具有选自C1-6烷基,羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的氮原子;环A表示任选被1-4个选自C1-6烷基、苯基或卤素的取代基取代的5~8员环;Ar表示任选具有选自下列取代基的苯基:卤原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧-羰基,羧基,硝基,氰基,羟基,C1-4烷酰基氨基,C3-6环烷基,C6-10芳基,卤代C1-4烷基,卤代C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4烷基磺酰基,C1-4烷酰基,5员芳香杂环基,氨基甲酰基,C1-4烷基-氨基甲酰基,C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基-氨基甲酰基和1,3-二酰基胍基-C1-4烷基;下式所示基团:表示下式所示基团:或下式所示基团:m表示0-2的整数;n表示1-3的整数;m和n之和不大于4,条件是,X是亚甲基时,Y表示任选具有选自C1-6烷基,羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亚甲基。
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摘要
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下式(1)所代表的化合物或其盐,式中R1表示可具有取代基的脂肪族烃基、芳香烃基、杂环基、式OR1a所示基团、或式N(R1b)R1c所示基团;X表示可具有取代基的亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子;Y表示亚甲基或氮原子;环A表示可具有取代基的5~8员环;Ar表示可具有取代基的芳香烃基,m表示0-2的整数;n表示1-3的整数,m和n之和是4或小于4;并且当X是亚甲基时,Y表示可具有取代基的亚甲基。这些化合物具有抑制一氧化氮(NO)产生的作用和抑制细胞因子产生的作用。它们因此可用作预防和/或治疗心脏病、自身免疫疾病、炎症疾病、中枢神经系统疾病、感染性疾病、脓毒症、脓毒性休克等疾病的药物。
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国际公布
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WO2001/010826 日 2001.2.15
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