公开(公告)号
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CN1210279C
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN00816318.9
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申请日期
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2000.09.26
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专利名称
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新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物
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主分类号
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C07D513/04
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分类号
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C07D513/04;A61K31/519;A61P17/06;A61P29/00;//(C07D513/04,277:00,239:00)
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分案原申请号
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优先权
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1999.10.1 SE 9903544-6
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡英国有限公司
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发明(设计)人
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P·A·维利斯;R·V·邦纳特;;S·F·亨特;I·A·S·沃尔特斯
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地址
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英国伦敦
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2000/003692 2000.9.26
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进入国家日期
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2002.05.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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钟守期;刘冬
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中:R1代表C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6链烯基或者C2-C6链炔基,这些基团各自可任选被一个或更多个独立选自卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基、萘基或者含有选自N、S和O的一个或更多个杂原子的5-或6-元芳环的取代基取代,所述苯基、萘基和芳环任选被一个或更多个独立选自卤原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基的取代基取代;R2和R3各自独立代表氢原子或者C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6链烯基或C2-C6链炔基,后四个基团可任选被一个或更多个独立选自以下的取代基取代:(a)卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9,(b)任选含有一个或更多个选自O、S、NR8的原子的3-8元环,并且该环本身可任选被C1-C3-烷基或卤原子取代,(c)芳基或杂芳基,它们各自可任选被一个或更多个独立选自卤原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基的取代基取代;其中芳基选自苯基和萘基,杂芳基选自含有一个或更多个选自N、S、O杂原子的5-或6-元芳环,R4代表氢原子、C1-C6烷基或者苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代;R5和R6独立代表氢原子或者C1-C6烷基或苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、-NR15SO2R16的取代基取代,或者R5和R6与其相连的氮原子一起形成一个4-7元饱和杂环环系,该环系任选含有另一个选自氧和氮原子的杂原子,该环系可任选被一个或更多个独立选自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16的取代基或者C1-C6烷基取代,C1-C6烷基本身可任选被一个或更多个独立选自卤原子、-NR15R16和-OR17的取代基取代;R10代表氢原子或者C1-C6烷基或苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代;以及R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自独立代表氢原子或者C1-C6烷基或苯基。
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摘要
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本发明提供某些式(I)的噻唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物;其制备方法以及其制备中使用的中间体、含有它们的药用组合物以及它们的治疗用途。
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国际公布
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WO2001/025242 英 2001.4.12
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