| 公开(公告)号 | CN1639141A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN01818207.0 |
| 申请日期 | 2001.10.01 |
| 专利名称 | 新的噻二唑和噁二唑及其作为磷酸二酯酶-7抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D285/135 |
| 分类号 | C07D285/135;C07D271/113;C07D417/04;C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14;C07D453/02;A61K31/433;A61K31/55;A61K31/439;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/497;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.2 EP 00402710.8 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | F·沃根;P·达克罗特;C·安德里安加拉;P·伯纳德里;E·罗西奥伊斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/011330 2001.10.1 |
| 进入国家日期 | 2003.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种有下式(I)的化合物：其中-Y为O或S；-R1为：C4-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、环烷基、环烯基、杂环、芳基、或双环基团；可任选地被一个或几个相同或不同的基团X1-R4取代，其中：-X1为：单键、低级亚烷基、C2-C6亚烯基、亚环烷基、亚芳基或二价杂环，和-R4为：1)H、＝O、NO2、CN、卤素、低级卤烷基、低级烷基、羧酸生物电子等排体，2)COOR5、C(＝O)R5、C(＝S)R5、SO2R5、SOR5、SO3R5、SR5、OR5，3)C(＝O)NR7R8、C(＝S)NR7R8、C(＝CH-NO2)NR7R8、C(＝N-CN)NR7R8、C(＝N-SO2NH2)NR7R8、C(＝NR7)NHR8、C(＝NR7)R8、C(＝NR9)NHR8、C(＝NR9)R8、SO2NR7R8或NR7R8，其中R7和R8相同或不同，选自OH、R5、R6、C(＝O)NR5R6、C(＝O)R5、SO2R5、C(＝NR9)NHR10、C(＝NR9)R10、C(＝CH-NO2)NR9R10、C(＝N-SO2NH2)NR9R10、C(＝N-CN)NR9R10或C(＝S)NR9R10；-R2为：低级烷基、C2-C10烯基、C4-C10炔基、环烷基、环烯基、杂环、芳基；可任选地被一个或几个相同或不同的选自以下的基团取代：1)H、羧酸生物电子等排体、低级卤烷基、卤素，2)COOR5、OR5、SO2R5，3)SO2NR11R12、C(＝O)NR11R12或NR11R12，其中R11和R12相同或不同，选自OH、R5、R6、C(＝O)NR5R6、C(＝O)R5、SO2R5、C(＝S)NR9R10、C(＝CH-NO2)NR9R10、C(＝N-CN)NR9R10、C(＝N-SO2NH2)NR9R10、C(＝NR9)NHR10或C(＝NR9)R10；-R3为X2-R’3，其中：-X2为单键或选自C1-C4亚烷基、C2-C6亚烯基、C2-C6亚炔基的基团，可任选地被一个或几个相同或不同的选自以下的基团取代：1)H、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、芳基、杂环、＝O、CN，2)OR5、＝NR5或3)NR13R14，其中R13和R14相同或不同，选自R5、R6、C(＝O)NR5R6、C(＝O)R5、SO2R5、C(＝S)NR9R10、C(＝CH-NO2)NR9R10、C(＝NR9)NHR10或C(＝NR9)R10；-R’3为：环烷基、环烯基、芳基、杂环、或多环基团；可任选地被一个或几个相同或不同的基团X3-R17取代，其中：-X3为：单键、低级亚烷基、C2-C6亚烯基、C2-C6亚炔基、亚环烷基、亚芳基、二价杂环或二价多环基团，和-R17为：1)H、＝O、NO2、CN、低级卤烷基、卤素、环烷基，2)COOR5、C(＝O)R5、C(＝S)R5、SO2R5、SOR5、SO3R5、SR5、OR5，3)C(＝O)NR15R16、C(＝S)NR15R16、C(＝N-CN)NR15R16、C(＝N-SO2NH2)NR15R16、C(＝CH-NO2)NR15R16、SO2NR15R16、C(＝NR15)NHR16、C(＝NR15)R16、C(＝NR9)NHR16、C(＝NR9)R16或NR15R16，其中R15和R16相同或不同，选自OH、R5、R6、C(＝O)NR5R6、C(＝O)R5、SO2R5、C(＝S)NR9R10、C(＝CH-NO2)NR9R10、C(＝N-CN)NR9R10、C(＝N-SO2NH2)NR9R10、C(＝NR9)NHR10或C(＝NR9)R10，4)任选地被一个或几个基团R5取代的杂环；-R5和R6相同或不同，选自：-H、-低级烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；-X4-环烷基、X4-环烯基、X4-芳基、X4-杂环或X4-多环基团，其中X4为单键、低级亚烷基或C2-C6亚烯基；可任选地被一个或几个相同或不同的选自以下的基团取代：-卤素、＝O、COOR20、CN、OR20、任选地被OR20取代的低级烷基、任选地被OR20取代的O-低级烷基、C(＝O)-低级烷基、低级卤烷基、X5-NR18R19，其中X5为单键或低级亚烷基，R18、R19和R20相同或不同，选自H或低级烷基；-X6-杂环、X6-芳基、X6-环烷基、X6-环烯基、X6-多环基团，其中X6选自单键或低级亚烷基，这些基团可任选地被一个或几个相同或不同的选自卤素、COOR21、OR21或(CH2)nNR21R22的基团取代，其中n为0、1或2，R21和R22相同或不同，选自H或低级烷基；-R9选自H、CN、OH、低级烷基、O-低级烷基、芳基、杂环、SO2NH2或X5-NR18R19，其中X5为单键或低级亚烷基，R18和R19相同或不同，选自H或低级烷基；-R10选自氢、低级烷基、环丙基或杂环；或其药学上可接受的衍生物，条件是-当R1为苯基时，它至少有一个非H取代基，-当X2为单键而且R1和R’3均为苯基时，R1和R’3均至少有一个非H取代基，-当X2为单键而且R’3为苯基时，R’3的邻位不被酯或羧酸取代，-与所述噻二唑基团相连的R3原子是碳原子，以下化合物除外：1-苯基-1-[4-苯基-5-(5-三氟甲基-2H-[1，2，4]三唑-3-基亚氨基)-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基]-甲酮、1-[4-苯基-5-(5-三氟甲基-2H-[1，2，4]三唑-3-基亚氨基)-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基]-1-噻吩-2-基-甲酮、1-苯基-1-(4-苯基-5-对甲苯基亚氨基-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基)-甲酮、环己基-[3-(2，4，6-三氯-苯基)-5-(2，3，3-三甲基-环戊-1-烯基甲基)-3H-[1，3，4]噻二唑-2-亚基]-胺、2-(3，5-二苯基-3H-[1，3，4]噻二唑-2-亚基氨基)-1，4-二苯基-丁-2-烯-1，4-二酮、2-[3-苯基-5-(1-苯基-甲酰氧基)-3H-[1，3，4]噻二唑-2-亚基氨基]-丁-2-烯二酸二甲酯、2-[5-(1-苯基-甲酰氧基)-3-对甲苯基-3H-[1，3，4]噻二唑-2-亚基氨基]-丁-2-烯二酸二甲酯、和2-[3-(4-氯-苯基)-5-(1-苯基-甲酰氧基)-3H-[1，3，4]噻二唑-2-亚基氨基]丁-2-烯二酸二甲酯。 |
| 摘要 | 本发明提供有下式(I)的1，3，4-噻二唑和1，3，4-噁二唑：其中，Yis S or O，R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、或多环基团，任选地被取代，R2为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、或芳基，任选地被取代，R3为X2-R′3，其中X2为结合基，R′3为环烷基、杂环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、或多环基团；任选地被取代，或其药学上可接受的衍生物，其制备方法及其用于制备治疗与PDE7抑制剂疗法有关的疾病的药物的用途。 |
| 国际公布 | WO2002/028847 英 2002.4.11 |
