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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:联苯基甲基-噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR-γ激活剂的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

联苯基甲基-噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR-γ激活剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 盖尔德马研究及发展公司/J·-M·贝尔纳东;L·克拉里;E·特尔拉诺瓦
公开(公告)号 CN1639138A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN02825489.9  
申请日期 2002.12.09  
专利名称 联苯基甲基-噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR-γ激活剂的用途  
主分类号 C07D277/34  
分类号 C07D277/34;C07D417/12;C07C233/87;C07C235/78;C07C235/66;A61K31/426;A61K31/427;A61K7/48;A61P17/00  
分案原申请号  
优先权 2001.12.21 FR 01/16750  
申请(专利权)人 盖尔德马研究及发展公司  
发明(设计)人 J·-M·贝尔纳东;L·克拉里;E·特尔拉诺瓦  
地址 法国瓦尔邦尼  
颁证日  
国际申请 PCT/FR2002/004232 2002.12.9  
进入国家日期 2004.06.18  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹雪梅;王景朝  
国省代码 法国;FR  
主权项 化合物,其特征在于它们符合以下的式(I),及其中R1包含羧酸官能团的式(I)化合物的盐,以及所述式(I)化合物的光学和立体异构体:其中:-R1表示以下式(a)或(b)的基团:R5和R6具有如下的含义,-R2和R3,可以相同或不同,表示氢原子、含1-6个碳原子的烷基、芳基、卤素原子、基团OR7、多醚基团、硝基或可以任选被含1-6个碳原子的烷基取代的氨基;R7具有如下的含义,-X表示具有如下结构的键:-CH2-N(R8)-CO--N(R8)-CO-N(R9)--N(R8)-CO-CH2--N(R8)-CH2-CO-以上可以从左向右读或相反,R8和R9具有如下的含义,-R4表示:-苯基、苄基、苯乙基、噻吩基、呋喃基或吡啶基,所有这些基团均被基团R10取代,R10具有如下的含义,-吡咯基、吡嗪基、萘基、联苯基、吲哚基、茚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基或喹啉基,所有这些基团都可以被基团R11和/或R12单或二取代,R11和R12具有如下的含义,-基团-(CH2)n-(CO)qR13,n,q和R13具有如下的含义,-金刚烷基、二苯基甲基、二苯基乙基、二苯基丙基、二苯基丁基、环丙基甲基、环戊基乙基、2-苯并咪唑基-乙基、环己基甲基、苯氧基苯基、9H-芴基、苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基,-基团-(CH2)n-OR13,n和R13具有如下的含义,-R5表示羟基或具有1-9个碳原子的烷氧基,-R6表示具有1-6个碳原子的烷基、基团OR14或SR14,R14具有如下的含义,-R7表示氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,-R8表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基,-R9表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基,-R10表示:基团-S(O)mR15,基团-(CH2)p-COR16,基团-O-R17,m、p、R15、R16和R17具有如下的含义,-R11和R12表示卤素原子、CF3基团、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-9个碳原子的烷氧基、多醚基团、硝基、任选被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基、任选被至少一个具有1-12个碳原子的烷基或基团-CONH-R24取代或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基、基团-S(O)mR15、基团-(CH2)p-COR16或基团-O-R17,m、p、R15、R16、R17和R24具有如下的含义,-n可以取1-9范围内的值,-q可以取0或1,-R13表示基团-O-R18、基团-N(R19)(R20)、芳基、芳烷基或杂芳基,R18、R19和R20具有如下的含义,-m可以取0、1或2,-p可以取0、1或2,-R14表示具有1-12个碳原子的烷基、基团CF3、芳基或芳烷基,-R15表示具有1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,-R16表示具有1-12个碳原子的烷基、基团-O-R21、基团-N(R22)(R23)、芳基或芳烷基,R21、R22和R23具有如下的含义,-R17表示芳基或芳烷基,-R18表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基,-R19和R20可以相同或不同,表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基,-R21表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基,-R22和R23可以相同或不同,表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基,-R24表示苯基、二苯基甲基、二苯基丙基、二苯基丁基、联苯基、苯氧基苯基、9H-芴基、4-苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基。  
摘要 本发明涉及通式(I)的二芳族化合物,其中:R1是(a)或(b),R5是羟基或烷氧基,R6是烷基、OR14或SR14,它们是PPARγ受体。它们可用于人用药或兽用药的药物组合物中(用于皮肤病及心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质代谢有关的疾病),或用在化妆品组合物中。  
国际公布 WO2003/055867 法 2003.7.10  
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