| 公开(公告)号 | CN1639139A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804796.9 |
| 申请日期 | 2003.02.27 |
| 专利名称 | 5-苯基噻唑衍生物及其作为PI3激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/46 |
| 分类号 | C07D277/46;C07D277/48;C07D417/12;C07D417/10;A61K31/426;A61K31/427;A61P11/00;A61P37/08;A61P19/02;A61P35/00;A61P17/06;A61P37/06;A61P3/04;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 GB 0204765.2;2002.12.19 GB 0229626.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | I·布鲁斯;P·菲南;C·勒布朗;C·麦卡锡;L·怀特黑德;N·E·普雷斯;G·C·布鲁姆菲尔德;J·海勒;L·克尔曼;M·S·奥扎;L·舒克拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002036 2003.2.27 |
| 进入国家日期 | 2004.08.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种游离形式或盐形式的式I化合物其中R1为氢或未取代或被腈基取代的氨基羰基，或者，R1为C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它们均可任选地被下述基团取代：卤素、羟基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、羧基、C1-C8-烷氧羰基、腈基、苯基、C1-C8-卤代烷基或未取代或被羟基取代的C1-C8-烷基，或者，R1为C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它们均可任选地被下述基团取代：未取代或被羟基取代的C3-C8-环烷基，或者，R1为C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它们均可任选地被下述基团取代：未取代或被羟基取代的C1-C8-烷氧基，或者，R1为C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它们均可任选地被下述基团取代：未取代或被羟基或C1-C8-烷基取代的苯基，或者，R1为C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它们均可任选地被下述基团取代：5-或6-元杂环，该杂环具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子，该环可以是未取代的或被下述基团取代：羟基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基，或者，R1为-(C＝O)-(NH)a-Het，其中，a为0或1且Het表示4-、5-或6-元杂环，该杂环具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子，该环可以是未取代的或被下述基团取代：羟基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环，或者，R1为-(C＝O)-(NH)b-T，其中，b为0或1且T表示C3-C8-环烷基或苯基，它们均可任选地被下述基团取代：羟基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或被羟基取代的C1-C8-烷基，R2为C1-C3-烷基或卤素；R3和R4之一为R6且另一个为R7；R5为氢或卤素；R6为氢、羟基、氨基、-SOR8、-SO2R8、-SO2NH2、-SO2NR9R10、-COR8、-CONHR8、-NHSO2R8、腈基、羧基、-OR8或C1-C8-卤代烷基；R7为氢、R11、-OR11、卤素、羧基、-SO2R8、腈基或C1-C8-卤代烷基，或者，当R4为R7时，R7也可为-NR12R13、R14或-OR14；R8和R11彼此独立地为C1-C8-烷基或C3-C8-环烷基，它们是未取代的或被下述基团取代：卤素、羟基、C1-C8-烷氧基、腈基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基；R9为C1-C8-烷基或C3-C8-环烷基，它们是未取代的或被下述基团取代：羟基、C1-C8-烷氧基、腈基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或5-或6-元杂环，该杂环具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子，该环可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代，且R10为氢或C1-C8-烷基；或者，R9和R10与和其相连的氮原子一起形成5-或6-元杂环，该杂环包含一个或多个选自氧、氮和硫的另外的杂原子，该环可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代；R12为C1-C8-烷基或C3-C8-环烷基，它们是未取代的或被羟基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基取代，并且R13为氢或C1-C8-烷基；或者，R12和R13与和其相连的氮原子一起形成5-或6-元杂环，该杂环包含一个或多个选自氧、氮和硫的另外的杂原子，该环可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代，且R14为未取代的或被羟基或-NR12R13取代的C1-C8-烷基。 |
| 摘要 | 游离或盐形式的式I的化合物，其中，R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中定义的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物，以及该化合物的制备方法。 |
| 国际公布 | WO2003/072557 英 2003.9.4 |
