| 公开(公告)号 | CN1639142A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804714.4 |
| 申请日期 | 2003.02.28 |
| 专利名称 | 制备3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D295/20 |
| 分类号 | C07D295/20;C07D211/60 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 CH 347/2002 |
| 申请(专利权)人 | 彭特法姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | H·齐格勒;P·维克斯特伦 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CH2003/000147 2003.2.28 |
| 进入国家日期 | 2004.08.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以(L)-或(D)-对映体形式，和以(E)-或(Z)-异构体形式，或者以(E/Z)混合物形式，以及以游离碱或其与酸形成的盐的形式存在的通式(IIa)的3-羟基脒基-苯丙氨酸衍生物的制备方法，其中R1是(a)下式的基团其中p＝1和r＝2以及R2是苄氧羰基、苄氨基羰基或2-噻吩基肼基羰基，或者p＝2和r＝1以及R2是乙氧羰基、2-丙氧羰基、2-丙氨基羰基、甲氨基羰基或甲基；或是(b)下式的基团其中R3是甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、二甲氨基羰基、乙酰基或丙酰基，其特征在于：其中R1如上定义的通式(III)的腈与盐酸羟胺在碳酸钠存在下，在醇水溶液中于回流温度下进行反应。 |
| 摘要 | 本发明涉及由3-氰基苯丙氨酸衍生物制备对映体纯的3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法，其作为药物活性尿激酶抑制剂。本发明的制备方法得到了新的中间体，即3-羟基脒基-和3-氨基腙-苯丙氨酸衍生物。这些中间体或其乙酰基衍生物可以在温和的条件下(H2或甲酰铵、Pd/C(约10％)、乙醇/水、环境温度、常压，或H2、Pd/C、AcOH或HCl/乙醇、1-3巴)被还原得到所需的3-脒基苯丙氨酸衍生物，并且获得良好的收率和高达99.9％的对映体纯度。 |
| 国际公布 | WO2003/072559 德 2003.9.4 |
