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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法

医药数据库中心 药学论坛 彭特法姆股份公司/H·齐格勒;P·维克斯特伦
公开(公告)号 CN1639142A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN03804714.4  
申请日期 2003.02.28  
专利名称 制备3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法  
主分类号 C07D295/20  
分类号 C07D295/20;C07D211/60  
分案原申请号  
优先权 2002.2.28 CH 347/2002  
申请(专利权)人 彭特法姆股份公司  
发明(设计)人 H·齐格勒;P·维克斯特伦  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/CH2003/000147 2003.2.28  
进入国家日期 2004.08.27  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;王景朝  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 以(L)-或(D)-对映体形式,和以(E)-或(Z)-异构体形式,或者以(E/Z)混合物形式,以及以游离碱或其与酸形成的盐的形式存在的通式(IIa)的3-羟基脒基-苯丙氨酸衍生物的制备方法,其中R1是(a)下式的基团其中p=1和r=2以及R2是苄氧羰基、苄氨基羰基或2-噻吩基肼基羰基,或者p=2和r=1以及R2是乙氧羰基、2-丙氧羰基、2-丙氨基羰基、甲氨基羰基或甲基;或是(b)下式的基团其中R3是甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、二甲氨基羰基、乙酰基或丙酰基,其特征在于:其中R1如上定义的通式(III)的腈与盐酸羟胺在碳酸钠存在下,在醇水溶液中于回流温度下进行反应。  
摘要 本发明涉及由3-氰基苯丙氨酸衍生物制备对映体纯的3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法,其作为药物活性尿激酶抑制剂。本发明的制备方法得到了新的中间体,即3-羟基脒基-和3-氨基腙-苯丙氨酸衍生物。这些中间体或其乙酰基衍生物可以在温和的条件下(H2或甲酰铵、Pd/C(约10%)、乙醇/水、环境温度、常压,或H2、Pd/C、AcOH或HCl/乙醇、1-3巴)被还原得到所需的3-脒基苯丙氨酸衍生物,并且获得良好的收率和高达99.9%的对映体纯度。  
国际公布 WO2003/072559 德 2003.9.4  
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