公开(公告)号
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CN1638768A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN03805463.9
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申请日期
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2003.03.03
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专利名称
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调节PPAR活性的噻唑和噁唑衍生物
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主分类号
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A61K31/427
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分类号
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A61K31/427;C07D417/12;C07D277/26;A61K31/426
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.7 US 60/362,400
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申请(专利权)人
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沃尼尔·朗伯有限责任公司
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发明(设计)人
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X-M·程;N·O·伊拉斯加;G·F·菲尔森;A·G·盖耶尔;C·李;B·K·特里维蒂
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/000817 2003.3.3
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进入国家日期
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2004.09.07
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有式I的化合物:或其可药用盐,其中:T是具有3-6个碳原子的饱和或不饱和、取代或未取代的烃链或烃-杂原子链,其中2位的碳原子与3位的碳原子相连形成5-8元环;W是O、S、CH2、CR4R5、NR3、环亚烷基或杂环亚烷基;Y不存在或为O或CR4R5,其中当W是O、S或NR3时,Y是CR4R5或不存在;和当W是CH2或者CR4R5时,Y是O或不存在;R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH2)pCF3、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、-S(O)p芳基、-(CH2)mOR3、-(CH2)mNR6R7、-COR3、-CO2H、-CO2R3或-NR6R7;R3是氢、烷基、链烯基、炔基或芳基;R4和R5独立地是氢、烷基、链烯基、炔基或芳基,或者连在一起形成具有0-3个杂原子的4-7元环;R6和R7独立地是氢、烷基、链烯基、炔基、-CO烷基、-CO芳基、环烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基,或者连在一起形成具有1-3个杂原子的4-7元环;X0和X1独立地是O或S;Ar1是取代或未取代的芳基或杂芳基;m是0-5;n是0-5;和p是0-2。
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摘要
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本发明公开了改变PPAR活性的化合物。本发明还公开了化合物的可药用盐,包含所述化合物或其盐的药用可接受的组合物,以及使用它们作为治疗或预防哺乳动物体内高脂血症和血胆固醇过多症的治疗剂的方法。本发明还公开了所述化合物的制备方法。
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国际公布
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WO2003/074052 英 2003.9.12
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