公开(公告)号
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CN1639122A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN03805438.8
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申请日期
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2003.02.27
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专利名称
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用于治疗疼痛的氮杂-螺环化合物
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主分类号
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C07D209/54
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分类号
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C07D209/54;A61K31/40
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.7 DE 10210190.6
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申请(专利权)人
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施瓦茨制药有限公司
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发明(设计)人
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C·梅泽;N·塞尔夫;D·施密德特
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地址
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德国蒙海姆
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/001986 2003.2.27
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进入国家日期
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2004.09.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛;马崇德
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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作为药物的通式I的氮杂螺环化合物以及其可能的互变异构体和/或制药学上可接受的盐,式I其中X1和X2或者二者都表示氢或者一起表示硫代或肟基;R1是氢,R2选自氢、羟基、甲酰基、羧基、卤素、巯基、磺酰基、氨基、酰氨基或基团-R7Q1或者其中R1和R2一起构成氧代基或硫代基;R3是氢、羟基、氨基或基团-R8Q2;Z是通过共同的C原子与第一个杂环连接的饱和或不饱和环,其包括氮杂螺原子在内是4至10元的,其除碳原子外可具有一或二个选自O或S的成环杂原子,并且这些环是未取代的或被一个或多个选自氢、羟基、甲酰基、羧基、卤素、巯基、磺酰基、氨基、酰氨基或基团-R9Q3的取代基取代,R7和R9相互独立地是C1-5烷基、C3-6环烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、C1-5烷基羰基、C1-5烷氧基羰基、C1-5烷硫基、C1-5烷基氨基、C1-5烷基亚硫酰基、C1-5烷基磺酰基、C1-5烷基氨基-C1-5烷基、C1-5烷硫基-C1-5烷基或C1-5烷氧基-C1-5烷基;R8选自C1-5烷基、C3-6环烷基、C1-5烷氧基、C1-5烷基羰基、C1-5烷氧基羰基、C1-5烷硫基、C1-5烷基氨基、C1-5烷基亚硫酰基、C1-5烷基磺酰基、C1-5烷硫基-C1-5烷基或C1-5烷氧基-C1-5烷基;Q1和Q3相互独立地是氢、羟基、甲酰基、羧基、卤素、巯基、磺酰基、氨基或酰氨基;Q2选自氢、羟基、甲酰基、羧基、卤素、巯基、磺酰基或酰氨基。
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摘要
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本发明涉及氮杂螺环化合物和其作为药物的应用,特别是用于治疗慢性疼痛、慢性-炎性疼痛和/或神经病性疼痛的应用。特别适合于制备镇痛药的化合物是2-氮杂螺[4.6]十一烷-3-硫酮。
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国际公布
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WO2003/074486 德 2003.9.12
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