| 公开(公告)号 | CN1639165A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805292.X |
| 申请日期 | 2003.03.04 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/06 |
| 分类号 | C07D487/06;A61P25/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.5 US 60/362,245 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·克莱顿;C·G·迪芬巴赫;T·A·恩格勒;K·W·福尔内斯;J·R·亨利;S·马尔霍特拉;A·L·马夸特;J·A·麦克利恩;D·门德尔;T·P·博克霍尔德;李红;J·K·里尔;B·R·贝里奇;C·E·吕格;J·M·沙利文 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/005050 2003.3.4 |
| 进入国家日期 | 2004.09.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物：其中：R1为氢、卤素或C1-C4烷基；m为0、1、2、3或4；R为-(CH2)n-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2-Q1-CH2-或-CH(OH)-CH(OH)-CH2-；Q1为CH(OH)或羰基；n为0、1、2、3或4；W-X-Y为-CH2-CH2-CH2-、-CH(R3’)-N(R2)-CH(R3)-、-N(R4)-C(O)-CH2-、-C(O)-Q2-CH2-、-CH(R3’)-O-CH2-或-CH(R3’)-N(R4)-C(O)-；Q2为-N(R4)-或-CH2-；R2为氢、-(C1-C4亚烷基)-R5、C5-C7环烷基、四氢吡喃-4-基、吡啶基、嘧啶基、任选地被氨基取代的三唑基、苯并噻唑-2-基、-C(S)-(吗啉-4-基或C1-C4烷氧基)、-C(NR16)R17、-C(O)R6、-CO2R7、-CO(NR8R9)、-SO2(NR8R9)、-SO2(C1-C4烷基)或氨基酸残基；R3和R3’独立地选自氢和C1-C4烷基，条件是R3和R3’只有一个可以是C1-C4烷基；R4为氢或C1-C4烷基；R5为氢；五卤代乙基或三卤代甲基；氰基；羟基；任选地被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷氧基；C3-C6环烷基；任选地被最多三个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素和C1-C4烷氧基；吡啶基；在氮原子上任选地被C3-C6环烷基取代的咪唑基；吗啉-4-基；吡咯烷-1-基；-CO2H；-CO(C1-C4烷氧基)；-CO(NR8R9)；-NR8R9或-(吗啉-4-基)羰基；R6为氢、任选地被最多三个卤素取代基取代的C1-C10烷基、1-氨基-2-甲氧乙-1-基、C3-C6环烷基、任选地被C1-C4烷基、三氟甲基、羧基或(C1-C4烷氧基)羰基取代的吡啶基、吡啶基-N-氧化物、吡嗪基、嘧啶基、咪唑基、任选地被最多两个C1-C4烷基取代的吗啉-4-基、[1，4]氧氮杂-4-基、氮杂环丁-4-基、四氢吡喃-4-基、3-甲基-6，7-二氢吡咯并[1，2-a]咪唑-6-基、在4位任选地被苯基或C1-C4烷基取代的哌嗪-4-基、吡咯烷-1-基、在4位任选地被氧代或偕二甲基取代的哌啶-1-基、在1位任选地被(C1-C4烷氧基)羰基或C1-C4烷基取代的哌啶-4-基、或-(C1-C4亚烷基)-R10；R7为任选地被卤素取代的C1-C6烷基、2-甲氧基乙-1-基、-(C1-C2亚烷基)-(吗啉-4-基或吡咯烷-2-酮-1-基)或任选地被一个或两个独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和三氟甲基的取代基取代的苯基；R8为氢或任选地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；R9为氢或任选地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；R10为-OCH2CH2OCH3、-NR14R15、C3-C6环烷基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、1，1-二氧代硫代吗啉-4-基、哌啶-1-基、在1-位任选地被C1-C4烷基取代的吡咯烷-2-基或任选地被硝基取代的咪唑基；Ar为苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-7-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-7-基、1-(R11)苯并咪唑-4-基，1-(R11)吲哚-4-基、吲哚-7-基、异喹啉-5-基、2，3-二氢苯并呋喃-4-基、2，3-二氢苯并呋喃-7-基、1，3-二氢异苯并呋喃-4-基、1，3-二氢异苯并呋喃-5-基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-5-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基、2’，2’-二氟苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基、或2’，2’-二氟苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基，每个任选地在苯环上被取代基R12和R13取代；或Ar为选自任选地被一个或两个独立地选自卤素、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、氰基和三氟甲基的取代基取代的咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基；5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基；咪唑并[1，2-a]吡啶-5-基；任选地被氨基取代的咪唑并[1，2-a]嘧啶-3-基；咪唑并[1，2-c]嘧啶-3-基；咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-基；咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基；咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基；噻唑并[3，2-b][1，2，4]三唑-6-基；任选地被卤素或-NR14R15取代的呋喃并[3，2-c]吡啶-7-基；噻吩并[3，2-b]吡啶-7-基；吡唑并[2，3-a]吡啶-3-基；吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基；或4，5，6，7-四氢吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基的基团；R11为氢、C1-C4烷基或-(CH2)P-G；R12为卤素、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、-NHC(O)(C1-C4烷基)或-O-(CH2)p-G；R13为卤素；p为2、3、4或5；G为羟基或NR14R15；R14和R15独立地选自氢和C1-C5烷基；R16为氢或氰基；R17为-NR8R9、C1-C4烷基、吗啉-4-基或哌啶-1-基；或式I化合物的药学可接受盐，前提是当n为0，W-X-Y不是-CH(R3’)-N(R2)-C(O)-。 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/076442 英 2003.9.18 |
