公开(公告)号
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CN1638762A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN03804490.0
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申请日期
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2003.03.21
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专利名称
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作为NMDA、5HT3和神经元烟碱性受体拮抗剂的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物
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主分类号
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A61K31/40
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分类号
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A61K31/40;C07D209/02;C07D221/20;C07D209/54;C07D221/22;C07D487/08;A61P25/16;A61P25/18
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.21 US 60/366,386
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申请(专利权)人
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莫茨药物股份两合公司
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发明(设计)人
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C·G·R·帕森斯;M·翰里驰;W·达尼兹;I·卡尔温施;V·考斯;A·吉尔根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/001236 2003.3.21
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进入国家日期
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2004.08.24
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈轶兰
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(1)的化合物及其光学异构体和药用可接受的酸和碱加成盐:其中R和R1-R5各自独立地选自C1-C6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任选被取代的C6-12芳基,且对于R和R2-R5可为氢原子,条件是R2和R3中至少一个以及R4和R5中至少一个不为氢,或者R和R1一起代表C3-5亚烷基或亚烯基,R2-R5如以上定义;Y为CH;和Z代表价键或亚甲基,或者在R和R1一起代表所述亚烷基或亚烯基的情况下,Z还可以代表分别与Y和N连接的氢原子。
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摘要
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具有作为NMDA、5HT3和烟碱性受体拮抗剂的全身活性的式I(N、Y、Z、R、R1-R5如权利要求定义)的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物,含有所述化合物的药用组合物,其制备方法,以及治疗涉及谷氨酸能、5-羟色胺能和烟碱性传递失调的CNS障碍、治疗免疫调节障碍以及抗疟疾、抗锥虫、抗博纳病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。
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国际公布
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WO2003/080046 英 2003.10.2
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