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作为NMDA、5HT3和神经元烟碱性受体拮抗剂的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物

医药数据库中心 药学论坛 莫茨药物股份两合公司/C·G·R·帕森斯;M·翰里驰;W·达尼兹;I·卡尔温施;V·考斯;A·吉尔根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯
公开(公告)号 CN1638762A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN03804490.0  
申请日期 2003.03.21  
专利名称 作为NMDA、5HT3和神经元烟碱性受体拮抗剂的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物  
主分类号 A61K31/40  
分类号 A61K31/40;C07D209/02;C07D221/20;C07D209/54;C07D221/22;C07D487/08;A61P25/16;A61P25/18  
分案原申请号  
优先权 2002.3.21 US 60/366,386  
申请(专利权)人 莫茨药物股份两合公司  
发明(设计)人 C·G·R·帕森斯;M·翰里驰;W·达尼兹;I·卡尔温施;V·考斯;A·吉尔根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2003/001236 2003.3.21  
进入国家日期 2004.08.24  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈轶兰  
国省代码 德国;DE  
主权项 式(1)的化合物及其光学异构体和药用可接受的酸和碱加成盐:其中R和R1-R5各自独立地选自C1-C6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任选被取代的C6-12芳基,且对于R和R2-R5可为氢原子,条件是R2和R3中至少一个以及R4和R5中至少一个不为氢,或者R和R1一起代表C3-5亚烷基或亚烯基,R2-R5如以上定义;Y为CH;和Z代表价键或亚甲基,或者在R和R1一起代表所述亚烷基或亚烯基的情况下,Z还可以代表分别与Y和N连接的氢原子。  
摘要 具有作为NMDA、5HT3和烟碱性受体拮抗剂的全身活性的式I(N、Y、Z、R、R1-R5如权利要求定义)的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物,含有所述化合物的药用组合物,其制备方法,以及治疗涉及谷氨酸能、5-羟色胺能和烟碱性传递失调的CNS障碍、治疗免疫调节障碍以及抗疟疾、抗锥虫、抗博纳病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。  
国际公布 WO2003/080046 英 2003.10.2  
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