| 公开(公告)号 | CN1636566A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN200410097466.4 |
| 申请日期 | 1999.06.10 |
| 专利名称 | 与脱氢表雄酮或类似物组合的选择性雌激素受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/453 |
| 分类号 | A61K31/453;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | 99809572.9 |
| 优先权 | 1998.6.11 US 09/096,284 |
| 申请(专利权)人 | 内部研究股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·拉布里 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的性类固醇前体和体内能转化成任何上述性类固醇前体的前体药物，联合选择性雌激素受体调节剂的用途，其特征在于，用于制备治疗以下疾病：乳房癌、子宫内膜癌、子宫癌、卵巢癌的药物，其中：所述选择性雌激素受体调节剂是2S构型的具有光学活性的苯并吡喃，或其药物学上可接受的盐，所述化合物具有分子结构：其中G3选自氢、甲基和乙基；其中D是-OCH2CH2N(R3)R4，其中R3和R4分别选自C1-C4烷基，或R3、R4和它们连接的氮一起为以下环状结构：吡咯烷子基、二甲基-1-吡咯烷子基、甲基-1-吡咯烷基、哌啶子基、六亚甲基亚胺基、吗啉代；其中R1和R2分别选自氢、羟基、和在体内转化成羟基的部分；和其中苯并吡喃化合物不是EM-800。 |
| 摘要 | 用于易感温血动物包括人，药物治疗和/或预防骨质疏松、乳房癌、高胆固醇血症、高脂血症或动脉粥样硬化的新方法，包括给予选择性雌激素受体调节剂，尤其是具有通式(I)的化合物，和选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的许多性类固醇前体，和在体内能转化成上述前体之一的化合物。另外，对药物治疗和/或预防骨质疏松症出现，公开了将二膦酸盐与选择性雌激素受体调节剂和/或性类固醇前体联合给予。也包括了用于本发明活性组分输送和药盒的药物组合物。 |
| 国际公布 |
