| 公开(公告)号 | CN1636967A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN200410095276.9 |
| 申请日期 | 1998.03.26 |
| 专利名称 | 新颖化合物，其用途及制法 |
| 主分类号 | C07C215/54 |
| 分类号 | C07C215/54;C07C217/62;C07C211/06;C07C237/30;C07D333/20;A61K31/137;A61K31/165;A61K31/381;A61P13/00 |
| 分案原申请号 | 98803764.5 |
| 优先权 | 1997.3.27 SE 9701144－9 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞健康公司 |
| 发明(设计)人 | R·约翰森;M·哈拉德森;E·林伯格;J·瓦伯格;K·贝尔雷恩;R·艾蒙德;B·斯乔伯格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
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| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张敏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物其中：R1是氢、羟基、烷基、烷氧基、羟烷基、三氟甲基、氨基、烷羰基氨基、烷羰氧基或卤素；R2和R3独立地为氢原子、羟基、烷基、烷氧基、羟烷基、卤素、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基或胺磺酰基；R4是ω-羟基烷氧基、ω-氨基烷氧基、ω-氨基烷氨基、烷氧基烷基、羟基烷氧基烷氨基烷基、烷氧羰基烷基、二羟基烷基、甲酰基、烷羰基、烷氧羰基、烷羰基氨基烷基、氨烷基、烷氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧烷基、氨基甲酰基烷基、羧酰氨基烷基、羧基、氨基、硝基、氰基、次氮基、氰烷基、叠氮基、具有至少2个碳原子的烷基、具有至少2个碳原子的烷氧基或具有至少2个碳原子的羟烷基；R5是氢、卤素或烷基；Ar是可被选自下列的取代基一次或分别两次取代的芳基或杂芳基，所述取代基包括烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、卤素、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基和胺磺酰基；及R6和R7是相同或不同的烃基，两者一起含有至少3个碳原子，并带有一个或多个羟基，其中碳原子可通过氧原子互相连接，且其中R6和R7可与胺上的氮原子一起形成环；前提条件是：(a)(i)当R2、R3和R5中至少有2个不是氢原子时，或(ii)当R1不是羟基或甲氧基，且Ar不是邻位被羟基或甲氧基取代的苯基时，或(iii)当Ar是杂芳基时，或(iv)当R6和R7至少有一者是芳烃基或环烷基时，则R4亦可为氢、甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、卤素、氨基甲酰基或胺磺酰基；以及(b)当Ar是非取代的苯基时，则R1、R2、R3、R4和R5不能都是氢原子。该化合物与生理上可接受的酸类所形成的盐，以及当该化合物可以旋光异构体形式存在时，该化合物的外消旋混合物及单个对映异构体。 |
| 摘要 | 本发明公开了式I的新颖化合物，及其与生理上可接受的酸所形成的盐：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和Ar同权利要求1中所定义，当此化合物可以旋光异构体形式存在时，所述化合物的消旋混合物及单个对映异构体。此化合物具有抗胆碱能的活性，本发明涉及了作为治疗活性物质的式I化合物，含有式I化合物的药物组合物，式I化合物在制备抗胆碱能药物上的用途，式I化合物在治疗尿失禁上的用途以及制备式I化合物的方法。 |
| 国际公布 |
