17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂
医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳
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公开(公告)号
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CN1637015A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN200410086188.2
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申请日期
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2002.11.27
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专利名称
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17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂
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主分类号
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C07J1/00
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分类号
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C07J1/00;A61K31/565;A61K31/58;A61P5/32
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分案原申请号
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02827583.7
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优先权
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2001.11.27 DE 10159217.5
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申请(专利权)人
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舍林股份公司
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发明(设计)人
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罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳
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地址
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联邦德国柏林
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯：其中：Hal代表F或Cl，该基团连接在雌三烯骨架的11β-位上；R3代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基，或者与O原子形成环C3-C7醚，R17’代表氢、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基；R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基，其中R17’代表在17β-位上的-O，而在17α-位上的R17”连接在雌三烯骨架上；SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中该基团通过U连接在雌三烯骨架的7α-位上而且U代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基或基团A-B，其中A连接在雌三烯骨架上，而且代表通过-CH2-连接在雌三烯骨架上的亚苄基、亚苯基或通过烷基连接在雌三烯骨架上的C1-C3烷基芳基；B代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基，而且A和B还可以通过O原子相互连接在一起，V代表CH2或C(O)基团；W是N(R6)基团或者是亚吡咯烷基环，其中亚吡咯烷基环包括X基团中的至少一个碳原子，其中R6也可以是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含义：a)氢，或者b)直链或支链、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，这些基团可在一个或者多个位置处被羟基化，而且可插入1-3个杂原子-O-和-S-和/或基团-NR9-，其中R9代表氢或C1-C3烷基，或者c)取代或未取代的芳基或杂芳基，或者d)取代或未取代的C3-C10环烷基，或者e)取代或未取代的C4-C15环烷基烷基，或者f)取代或未取代的C7-C20芳烷基，或者g)取代或未取代的杂芳基C1-C6烷基，或者h)取代或未取代的氨基烷基或联苯基，X是直链或支链C1-C12亚烷基、C1-C12亚烯基或C1-C12亚炔基；Y是X和Z之间的直接键，或者代表以下含义：a)基团R11或O-R11，其中R11代表：i)直链或支链C1-C5亚烷基、C1-C5亚烯基或C1-C5亚炔基，或ii)取代或未取代的芳基或杂芳基，或iii)取代或未取代的C3-C10环烷基或iv)取代或未取代的C4-C15环烷基烷基或v)取代或未取代的C7-C20芳烷基或vi)取代或未取代的杂芳基-C1-C6烷基，或者b)基团CH＝CF，或者c)基团HN-C(O)-NH-R12，其中R12代表取代或未取代的亚芳基而且R12键连在Z上；Z代表Y和E之间的直接键或者直链或支链C1-C9亚烷基、C1-C9亚烯基或C1-C9亚炔基，这些基团可以是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基团或至少部分氟化的芳基；其中还包括药物学相容的酸加成盐和酯。
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摘要
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本发明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本发明还涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制备药物中的应用以及包含至少一种17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一种药物相容性载体的药物组合物。
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国际公布
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