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甲基文拉法辛的醚

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/J·P·亚德利;M·A·-M·阿布-加比亚;J·W·乌尔里希
公开(公告)号 CN1636559A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN200410088245.0  
申请日期 2000.11.21  
专利名称 甲基文拉法辛的醚  
主分类号 A61K31/215  
分类号 A61K31/215;A61P25/00  
分案原申请号 00816149.6  
优先权 1999.11.24 US 09/448268  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 J·P·亚德利;M·A·-M·阿布-加比亚;J·W·乌尔里希  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 韦欣华;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐或水合物在制备用于治疗哺乳动物中枢神经系统疾病的药物中的应用:其中手性中心(*)的构型是R、S或RS外消旋体;R1选自C1-C6烷基;R2选自H或C1-C6烷基。  
摘要 本发明提供了式(I)所示的文拉法辛代谢物4-[2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚的O-α-酰氧基烷基醚或其可药用盐或水合物、其R、S或RS形式;其中,手性中心(*)的构型可以是R、S或RS(外消旋体);R1选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或基团(a);R2选自H或C1-C6烷基;或者R1和R2可以连接在一起从而(i)形成式(b)的基团;R3选自H或C1-C6烷基;R4和R5彼此独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫代烷氧基、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、卤素、-NH2、-NO2或单或二烷基氨基(其中的各烷基含有1至6个碳原子);以及药物组合物和治疗中枢神经系统疾病的方法。  
国际公布  
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