公开(公告)号
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CN1637016A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN200410094612.8
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申请日期
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2000.08.28
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专利名称
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在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物
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主分类号
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C07J1/00
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分类号
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C07J1/00;A61K31/565;A61P5/30
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分案原申请号
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00812515.5
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优先权
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1999.9.6 EP 99202900.9
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼;W·G·E·J·斯库恩
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程泳
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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非芳香族雌激素甾族化合物,其特征在于其符合通式I,式I其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C3)烷基、α-(C2-C3)链烯基或α-(C2-C3)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的16位的(C1-C2)烷基;R4是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团各自可以被氯或氟取代。
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摘要
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本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物,该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基;R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基;优选是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。
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国际公布
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