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新的乙酰胺衍生物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 日本化药株式会社/石田晃一;铃木良一
公开(公告)号 CN1209368C  
公开(公告)日 2005.07.06  
申请(专利)号 CN99803040.6  
申请日期 1999.02.16  
专利名称 新的乙酰胺衍生物及其用途  
主分类号 C07K5/062  
分类号 C07K5/062;C07K1/02;C07D239/36;A61K38/05  
分案原申请号  
优先权 1998.2.17 JP 50038/1998  
申请(专利权)人 日本化药株式会社  
发明(设计)人 石田晃一;铃木良一  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 PCT/JP1999/000657 1999.2.16  
进入国家日期 2000.08.17  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 丁业平;王维玉  
国省代码 日本;JP  
主权项 下面式1表示的新乙酰胺衍生物或其可药用盐:式1其中,R0是未取代的苯基;R1是未取代的苯基;R2为被吡啶基取代的C1-C8烷基;J为羰基或亚甲基;L为AcO,HO,MeO或EtO;X为C,Y为N;Z表示亚甲基。  
摘要 本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物,它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性,可用作上述酶的抑制剂,尤其是作为胃促胰酶抑制剂,并涉及其医药用途,如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。式1其中R0表示取代或未取代的苯基,R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基,R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等,J表示羰基或亚甲基等,L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等,X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子,Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。  
国际公布 WO1999/041277 日 1999.8.19  
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