公开(公告)号
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CN1209368C
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN99803040.6
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申请日期
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1999.02.16
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专利名称
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新的乙酰胺衍生物及其用途
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主分类号
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C07K5/062
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分类号
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C07K5/062;C07K1/02;C07D239/36;A61K38/05
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分案原申请号
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优先权
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1998.2.17 JP 50038/1998
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申请(专利权)人
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日本化药株式会社
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发明(设计)人
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石田晃一;铃木良一
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP1999/000657 1999.2.16
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进入国家日期
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2000.08.17
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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丁业平;王维玉
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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下面式1表示的新乙酰胺衍生物或其可药用盐:式1其中,R0是未取代的苯基;R1是未取代的苯基;R2为被吡啶基取代的C1-C8烷基;J为羰基或亚甲基;L为AcO,HO,MeO或EtO;X为C,Y为N;Z表示亚甲基。
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摘要
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本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物,它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性,可用作上述酶的抑制剂,尤其是作为胃促胰酶抑制剂,并涉及其医药用途,如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。式1其中R0表示取代或未取代的苯基,R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基,R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等,J表示羰基或亚甲基等,L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等,X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子,Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。
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国际公布
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WO1999/041277 日 1999.8.19
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