




| 公开(公告)号 | CN1636000A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN01801262.0 |
| 申请日期 | 2001.03.16 |
| 专利名称 | 5-取代芳基嘧啶类 |
| 主分类号 | C07D239/47 |
| 分类号 | C07D239/47;A61P25/22 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.16 US 60/189,774;2000.5.22 US 60/206,454 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | T·尹;S·德隆贝特;K·霍杰茨;D·多勒 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/008321 2001.3.16 |
| 进入国家日期 | 2002.01.15 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈泊;鲍玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物:或其医药上可接受的盐,其中:Ar为苯基,1-或2-萘基,其各自经一-、二-、或三取代或含有约5至约7个环成员以及1至约4个在环上的一-、二-、或三取代杂芳基,杂原子分别选自N,O及S;R1及R3分别选自氢、卤原子、氰基、硝基、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的烷氧基、视需要经取代的(环烷基)烷基、视需要经取代的烷硫基、视需要经取代的烷基亚磺酰基、视需要经取代的烷基磺酰基或视需要经取代的一-或二烷基羧酰胺,但规定R1及R3不可皆为氢;以及R2为视需要经取代的烷基,视需要经取代的烯基,视需要经取代的炔基,视需要经取代的烷氧基,视需要经取代的氨基烷基,视需要经取代的一或二烷基氨基,视需要经取代的烷硫基,视需要经取代的烷基亚磺酰基,视需要经取代的烷基磺酰基,视需要经取代的一或二烷基羧酰胺,视需要经取代的碳环系芳基或含有1至3个环以及各个环含有3至8个环成员以及1至约3个杂原子之视需要经取代的杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供可用作为促皮质素释放因子受体CRF受体选择性调节剂的芳基嘧啶化合物。该化合物可用于治疗多种中枢神经系统及外周神经的疾病,特别压力、焦虑、忧郁、心血管病及饮食障碍。也提供该疾病的治疗方法及包装药物组合物。本发明化合物也可用作为CRF受体的定位探针以及用于CRF受体结合检定分析标准。也提供该化合物用于受体定位研究的用法。 |
| 国际公布 | WO2001/068614 英 2001.9.20 |