公开(公告)号
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CN1636000A
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN01801262.0
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申请日期
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2001.03.16
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专利名称
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5-取代芳基嘧啶类
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主分类号
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C07D239/47
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分类号
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C07D239/47;A61P25/22
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.16 US 60/189,774;2000.5.22 US 60/206,454
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申请(专利权)人
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神经能质公司
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发明(设计)人
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T·尹;S·德隆贝特;K·霍杰茨;D·多勒
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2001/008321 2001.3.16
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进入国家日期
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2002.01.15
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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戈泊;鲍玲
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式化合物:或其医药上可接受的盐,其中:Ar为苯基,1-或2-萘基,其各自经一-、二-、或三取代或含有约5至约7个环成员以及1至约4个在环上的一-、二-、或三取代杂芳基,杂原子分别选自N,O及S;R1及R3分别选自氢、卤原子、氰基、硝基、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的烷氧基、视需要经取代的(环烷基)烷基、视需要经取代的烷硫基、视需要经取代的烷基亚磺酰基、视需要经取代的烷基磺酰基或视需要经取代的一-或二烷基羧酰胺,但规定R1及R3不可皆为氢;以及R2为视需要经取代的烷基,视需要经取代的烯基,视需要经取代的炔基,视需要经取代的烷氧基,视需要经取代的氨基烷基,视需要经取代的一或二烷基氨基,视需要经取代的烷硫基,视需要经取代的烷基亚磺酰基,视需要经取代的烷基磺酰基,视需要经取代的一或二烷基羧酰胺,视需要经取代的碳环系芳基或含有1至3个环以及各个环含有3至8个环成员以及1至约3个杂原子之视需要经取代的杂芳基。
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摘要
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本发明提供可用作为促皮质素释放因子受体CRF受体选择性调节剂的芳基嘧啶化合物。该化合物可用于治疗多种中枢神经系统及外周神经的疾病,特别压力、焦虑、忧郁、心血管病及饮食障碍。也提供该疾病的治疗方法及包装药物组合物。本发明化合物也可用作为CRF受体的定位探针以及用于CRF受体结合检定分析标准。也提供该化合物用于受体定位研究的用法。
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国际公布
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WO2001/068614 英 2001.9.20
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