公开(公告)号
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CN1209362C
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN01816347.5
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申请日期
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2001.08.09
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专利名称
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四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活剂
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主分类号
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C07D417/12
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分类号
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C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10
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分案原申请号
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优先权
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2000.8.15 US 60/225,494
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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阿奇犬塔罗·西杜瑞
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/009207 2001.8.9
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进入国家日期
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2003.03.26
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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选自式I化合物的四唑:其中Z为或R1或R2中的一个为另一个为氢,卤素,C1-C4烷基磺酰基,全氟C1-C4烷基,氰基,或硝基;R3为C5-C7环烷基;R4为-C(O)-NHR6,任选被卤素取代的噻唑基,或任选被卤素取代的吡啶基;R5为C1-C4烷基,或全氟C1-C4烷基;R6为氢或C1-C4烷基;n为0或1;Δ表示越过双键的反式构型;*表示不对称碳原子;以及该四唑的药用盐。
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摘要
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式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z为(2),R1或R2中的一个为(3),另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R3为环烷基;R4为-C(O)-NHR6,或通过环碳原子连接到所述酰胺基团的五-或六-元芳香杂环,具有作为葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,这可以使其用于治疗II型糖尿病。
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国际公布
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WO2002/014312 英 2002.2.21
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