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超声造影剂和兼药物、基因靶向载体的超声造影剂的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 西安交通大学/李丽君
公开(公告)号 CN1209167C  
公开(公告)日 2005.07.06  
申请(专利)号 CN03114567.1  
申请日期 2003.03.24  
专利名称 超声造影剂和兼药物、基因靶向载体的超声造影剂的制备方法  
主分类号 A61K49/22  
分类号 A61K49/22;A61K49/18;A61K47/32;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 西安交通大学  
发明(设计)人 李丽君  
地址 710049 陕西省西安市咸宁路28号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 西安通大专利代理有限责任公司  
代理人 李郑建  
国省代码 陕西;61  
主权项 一种静脉注射的超声造影剂的制备方法,采用乳液聚合法制备,其特征在于,其配方组成为:氰基丙烯酸酯100份烷基酚聚氧乙烯(10)醚2.0份N-酰基谷氨酸钠1.5份多聚胱氨酸钠1.5份过醋酸4份蒸馏水300份将上述配方在强力搅拌下进行乳液聚合,并向料液中通入氮气,聚合反应在65℃-78℃下进行反应,时间为6h-8h;即得到气微泡粒径为0.6微米~10.0微米的超声造影剂。  
摘要 本发明公开了一种超声造影剂和一种兼药物、基因载体靶向超声造影剂,含气微泡,直径0.6微米-10微米,气微泡壳是由脂质、高分子可降解多聚体、表面活性剂组成,表面带正电荷。气微泡中空,含空气、氮气等非卤碳气体。用乳液共聚合方法,将丙烯酸及其衍生物进行乳液共聚。在表面活性剂参与下,调节气相与液相之表面张力,使气相进入聚合物乳微泡中。兼药物、基因载体靶向超声造影剂的气微泡是在上述超声造影剂的气微泡基础上含有多聚赖氨酸或多聚氨基酸,带有活性官能基团,基团与一些基因质粒的基团耦合使含气微泡的羧基与GP II b/IIIa等血栓或抗血栓或溶栓物质的抗体联,制成携带IIb/IIIa等抗体的气微泡;气微泡包裹的抗肿瘤药物,在超声作用下破裂,药物在肿瘤局部释放。  
国际公布  
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