| 公开(公告)号 | CN1634857A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN200410067045.7 |
| 申请日期 | 2004.10.11 |
| 专利名称 | 盐酸芬氟拉明原料药和片剂及其制备方法 |
| 主分类号 | C07C211/27 |
| 分类号 | C07C211/27;C07C209/84;A61K31/135;A61K9/20;A61P3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 俞锋;孙国建;濮毅华 |
| 发明(设计)人 | 濮毅华;孙国建;俞锋 |
| 地址 | 200129上海市浦东新区沪东街道博兴路250弄41号104室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 本发明一种治疗单纯性肥胖症的盐酸芬氟拉明原料药和片剂，是通过以下配方比例和制备工艺实现的，其特征在于：A.成盐反应配方比例：芬氟拉明游离碱∶盐酸∶甲苯＝0.8～1.2∶0.48～0.72∶2.8～4.2将芬氟拉明游离碱投入500L搪瓷反应锅中，开动搅拌，开夹套冷却水冷却至10℃左右，开始慢慢滴加盐酸，调节PH值至2，温度控制在30℃以下，继续搅拌半小时，使酸化完全，复测PH值为2，即为酸化结束。酸化液分别用60kg甲苯洗涤三次，如釜内有固体析出，即升温至50℃左右搅拌10分钟，静止20分钟，使分层完全。洗涤完毕，先减压蒸水至尽，温度控制在95℃以下，稍冷后加入240kg甲苯，减压蒸馏带水至尽，温度控制在95℃以下，留量300kg左右，冷却至10℃左右，出料，离心机甩滤至干，进烘箱干燥，先50℃干燥4小时，后90℃干燥4小时，得盐酸芬氟拉明粗品。B.精制配方比例：粗品∶乙醇∶活性炭＝0.8～1.2∶1.2～1.8∶0.04～0.06将盐酸芬氟拉明粗品、乙醇和活性炭投入500L反应釜内，开蒸汽加热回流(78-82℃左右)45分钟，趁势过滤，滤液压至结晶锅内，开冷冻水冷却，冷却至结晶釜内温度20℃，用离心机甩滤，并用无水乙醇分2次洗涤，甩干，得盐酸芬氟拉明湿品。母液可回收。将回收母液用真空抽入锅中，先开启真空，再搅拌加热，开冷凝水，锅内温度控制在95℃以下。从冷凝管冷却回收的料(主要成份乙醇)，可套用。回收结束后，锅内料液直接放入50L不锈钢桶中，间隙搅拌至析晶，加盖过夜。次日，捣松，倒入离心机甩滤。所甩出回收料装入原料袋，称量，烘干即为盐酸芬氟拉明粗品。C.干燥将盐酸芬氟拉明湿品均匀地摊铺在烘盘上推入热风循环烘箱进行干燥，按热循环烘箱标准操作程序操作，前4个小时温度控制在40-50℃，后4个小时温度控制在80-90℃，干燥总时间为8h。D.粉碎将干燥好的盐酸芬氟拉明放到粉碎室，粉碎后进行总混。E.总混将粉碎好的盐酸芬氟拉明放入三维运动混合机内进行总混，总混时间为1小时，总混一批一般100kg左右。总混结束进行包装。F.压制盐酸芬氟拉明片配方比例：盐酸芬氟拉明16kg～24kg糖粉16kg～24kg淀粉40kg～60kg糊精8kg～12kg微晶纤维素16kg～24kg淀粉(10％浆用)3.36kg～5.04kg硬脂酸镁1.2kg～1.8kg将原料盐酸芬氟拉明、糖粉、淀粉、糊精、微晶纤维素混合均匀，过16目筛，用10％淀粉浆制成软材，制粒，于60～70℃干燥，过16目筛整粒，加硬脂酸镁，压制成盐酸芬氟拉明片剂，每片重20mg。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种治疗单纯性肥胖症的原料和口服药剂，是通过成盐反应、精制、干燥、粉碎、总混、压片等工艺制成的。是一种能减少脂肪的吸收、合成以及过多脂肪的积累，促进周围的脂肪分解的，治疗单纯性肥胖症的盐酸芬氟拉明原料药和片剂。本发明盐酸芬氟拉明原料药的制备工艺合理、简单实用、安全有效、成品性质稳定、易于检测。除了应用于片剂外，还可广泛应用于胶囊剂、颗粒剂、口服剂及软膏剂等多种剂型的治疗单纯性肥胖症药物的生产。 |
| 国际公布 |
