一种拆分异喹啉类化合物的方法
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公开(公告)号
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CN1634892A
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN200410091127.5
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申请日期
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2004.11.19
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专利名称
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一种拆分异喹啉类化合物的方法
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主分类号
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C07D217/02
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分类号
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C07D217/02
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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徐州恩华药业集团有限责任公司
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发明(设计)人
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石绍华;刘立建;许光;朱永超;张桂森;张恩宁
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地址
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221007江苏省徐州市中山北路延长段
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京清亦华知识产权代理事务所
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代理人
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廖元秋
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种拆分异喹啉类化合物的方法，其特征在于，采用N-酰基-D-氨基酸为拆分剂，将异喹啉类化合物与所述拆分剂以1∶1至1∶1.5的摩尔比加入到10至30倍体积溶剂溶解形成溶解度不同的两种非对映异构体，将该溶液降低温度至-5℃～-20℃，搅拌或静置24小时至5天，直接从该溶液中析出溶解度较小光学纯度高的R-型非对映异构体；该异喹啉类化合物的化学式为：式中取代基A、B、D、E、F具有如下含义：A：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基、苯基、苄基、卤素、硝基B：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基、卤素、硝基、苯基、苄基D：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基、卤素、硝基、苯基、苄基E：H、羟基、C1-3烷基、C1-6烷氧基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基F：H、C1-3烷基、C1-6烷氧基、甲酰基、乙酰基采用N-酰基-D-氨基酸为拆分剂，其化学式为：其中R1指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苯基、苯甲基，R2指甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、芴甲氧羰基。
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摘要
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本发明涉及一种拆分异喹啉类化合物的方法，属于药物制备技术领域，本发明采用的方法为：将所述异喹啉类化合物与所述拆分剂以1∶1至1∶1.5的摩尔比加入到10至30倍体积溶剂溶解形成溶解度不同的两种非对映异构体，将该溶液降低温度至-5℃～-20℃，搅拌或静置24小时至5天，则直接从该溶液中析出溶解度较小光学纯度高的R-型非对映异构体。本发明简化了操作步骤，得到的拆分产物光学纯度高，能满足手性药物合成需要。可广泛用于药物拆分领域。
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国际公布
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