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螺[苯并环-4"-哌啶-2"-酮]模板化合物及其制备方法

公开(公告)号 CN1634894A  
公开(公告)日 2005.07.06  
申请(专利)号 CN200310122852.X  
申请日期 2003.12.26  
专利名称 螺[苯并环-4"-哌啶-2"-酮]模板化合物及其制备方法  
主分类号 C07D221/20  
分类号 C07D221/20;C07D491/107;C07D471/10  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海药明康德新药开发有限公司  
发明(设计)人 张峰;崔明祥;董华;马汝建;李革  
地址 200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司  
代理人 张劲风  
国省代码 上海;31  
主权项 一种螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物,涉及一类以“螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]”为主结构的螺环类模板化合物,其化学结构式如下所示:化合物I其中,式中R为取代官能团,如H、C1~C6烷基、C1~C6烷基、C1~C6烷酰基、卤素(F、Cl、Br、I);式中X、Y为O、NR1、C=0、C1~C6烷基碳链、以及中间含有或碳原子上连接有杂原子的C1~C6碳链,式-NR1中R1表示H或取代基团如C1~C6烷基、C1~C6烷酰基。  
摘要 本发明涉及一类螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物制备,其化学结构式如下式所示:其中,式中R为取代官能团,如H、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷酰基、卤素(F、Cl、Br、I)等;式中X、Y为O、NR1、C=0、C1~C6烷基碳链、以及中间含有或碳原子上连接有杂原子的C1~C6碳链等。式-NR1中R1表示H或取代基团如C1~C6烷基、C1~C6烷酰基等。本发明通过直接氧化的方法,将螺[苯并环-4′-哌啶]化合物的哌啶部分转换成为具有酰胺结构的螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物。它可以作为新型的“药物模板”化合物,用于新药开发中的小分子药物前体研发和生产。  
国际公布  
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