公开(公告)号
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CN1634894A
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公开(公告)日
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2005.07.06
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申请(专利)号
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CN200310122852.X
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申请日期
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2003.12.26
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专利名称
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螺[苯并环-4"-哌啶-2"-酮]模板化合物及其制备方法
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主分类号
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C07D221/20
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分类号
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C07D221/20;C07D491/107;C07D471/10
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海药明康德新药开发有限公司
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发明(设计)人
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张峰;崔明祥;董华;马汝建;李革
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地址
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200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海浦东良风专利代理有限责任公司
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代理人
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张劲风
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物,涉及一类以“螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]”为主结构的螺环类模板化合物,其化学结构式如下所示:化合物I其中,式中R为取代官能团,如H、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷酰基、卤素(F、Cl、Br、I);式中X、Y为O、NR1、C=0、C1~C6烷基碳链、以及中间含有或碳原子上连接有杂原子的C1~C6碳链,式-NR1中R1表示H或取代基团如C1~C6烷基、C1~C6烷酰基。
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摘要
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本发明涉及一类螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物制备,其化学结构式如下式所示:其中,式中R为取代官能团,如H、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷酰基、卤素(F、Cl、Br、I)等;式中X、Y为O、NR1、C=0、C1~C6烷基碳链、以及中间含有或碳原子上连接有杂原子的C1~C6碳链等。式-NR1中R1表示H或取代基团如C1~C6烷基、C1~C6烷酰基等。本发明通过直接氧化的方法,将螺[苯并环-4′-哌啶]化合物的哌啶部分转换成为具有酰胺结构的螺[苯并环-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物。它可以作为新型的“药物模板”化合物,用于新药开发中的小分子药物前体研发和生产。
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国际公布
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