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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:阿斯巴甜的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

阿斯巴甜的制备方法

公开(公告)号 CN1634977A  
公开(公告)日 2005.07.06  
申请(专利)号 CN200410065783.8  
申请日期 2004.11.18  
专利名称 阿斯巴甜的制备方法  
主分类号 C07K5/075  
分类号 C07K5/075  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 常州市牛塘化工厂  
发明(设计)人 王方大;蔡亚;王立成  
地址 213163江苏省常州市武进区牛塘镇延政路51号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司  
代理人 姚姣阳;陈忠辉  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种制备阿斯巴甜的方法,以L-天门冬酸和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,按照以下步骤进行制备:①在-10~10℃低温下将L-天门冬氨酸与液碱混合,然后加入硫酰化剂,并以甲醇、乙醇或者丁醇中的一种物质作为有机溶剂,升温至35~60℃,反应1~5小时,冷却后将水层分离出来,用酸液调节PH值为2~5之间,萃取、洗涤、干燥,得到酰化物;②将步骤①所得到的酰化物溶解于酯类或醚类有机溶剂中,在-10~10℃低温下向溶液中加入成环试剂,升温到30~65℃,反应0.5~3小时,然后冷却到0℃以下,过滤、干燥,得到环合物;③将L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐溶于水,冷却到-10~10℃,滴加液碱,调节PH值为8~11,加入步骤②所得到的环合物,然后再加入液碱,反应0.5~3小时,再加入甲醇,冷却到-10~10℃,滴加酸液调节PH值为3~6,过滤,得到阿斯巴甜粗品;④用去离子水将步骤③所得到的阿斯巴甜粗品重结晶,重结晶过程中用活性炭脱色,即得阿斯巴甜成品。  
摘要 本发明涉及化学合成法制备阿斯巴甜。采用硫酰化剂作为保护剂,对L-天门冬氨酸的氨基和α-羧基进行保护和活化,制得L-天门冬氨酸的酰化物,然后加入成环试剂发生成环反应生成环合物,环合物再经过缩合而得到阿斯巴甜产品。其中,硫酰化剂与L-天门冬氨酸反应生成酰化物过程中选择性高,副反应少,得到的酰化物反应较为彻底、杂质含量少;酰化、成环、缩合三步主要反应都属于均相反应过程,且在低温下进行,易于操作控制,反应后的产物易于分离、提纯;可以用甲醇、酸乙酯等常规有机物作为反应溶剂,加工成本低,对环境的污染相对较小,后处理及回用较为方便;制得的阿斯巴甜产品纯度高、收率高。  
国际公布  
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