公开(公告)号
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CN1208329C
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公开(公告)日
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2005.06.29
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申请(专利)号
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CN01812994.3
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申请日期
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2001.07.11
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专利名称
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新的苯胺衍生物
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主分类号
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C07D295/08
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分类号
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C07D295/08;C07C311/21;C07D211/70;C07D211/46;C07C311/29;C07C275/34;C07C323/43;C07C271/28;C07C335/18;A61K31/16;A61K31/33
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分案原申请号
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优先权
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2000.7.18 EP 00115451.7
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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J·艾克曼;J·埃比;A·楚乔洛夫斯基;;H·德姆洛;O·莫兰德;S·沃尔鲍姆;;T·维勒尔
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/007993 2001.7.11
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进入国家日期
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2003.01.17
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;刘金辉
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式(I)化合物及其可药用盐其中U是孤对电子,Y是C或N,V是O或-C≡C-,W是CO、COO、CONR1、CSO、CSNR1、SO2或SO2NR1,L是-(CH2)2-4-,A1是H、C1-7烷基或C2-7链烯基,A2是C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷基、C2-7链烯基或C2-7链炔基,它们是未取代的或被R2取代,A3、A4是氢或C1-7烷基,或者A1和A2或A1和A3连接在一起形成一个环,并且-A1-A2-或-A1-A3-是未取代或被R2取代的C1-7亚烷基或C2-7亚链烯基,其中,-A1-A2-或-A1-A3-中的一个-CH2-基团可任选地被NR3、S或O代替,A5是C1-7烷基,X是氢或一个或多个卤素取代基,A6是C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷基、C3-10杂环烷基-C1-7烷基、C2-7链烯基、C2-7链二烯基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C1-7烷基,R2是羟基、羟基-C1-7烷基、C1-7烷氧基、N(R4,R5)或C1-7烷氧基羰基,R1、R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢或C1-7烷基,所述“芳基”为苯基或萘基,所述的苯基或萘基是未取代的或被如下基团单取代或多取代:C1-7烷基、C1-7烷基-二-氧代、卤素、羟基、氰基、CF3、NH2、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基羰基氧基、芳基或芳氧基,其中所述芳基与上述定义相同,所述“杂芳基”是指包含1、2或3个选自氮、氧和/或硫的原子的芳香族5或6元环,或者指包含两个5或6元环的双环芳香族基团,其中有一个或同时有两个环含有1、2或3个选自氮、氧或硫的原子。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯,其中U、Y、V、W、L、X、A1、A2、A3、A4、A5和A6如说明书和权利要求中所定义。该化合物可以用于治疗和/或预防与2,3-桥氧角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病例如高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆石症、肿瘤和/或过度增殖性疾病和/或治疗和/或预防糖耐量减低和糖尿病。
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国际公布
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WO2002/006189 英 2002.1.24
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