| 公开(公告)号 | CN1633297A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN02805674.4 |
| 申请日期 | 2002.02.25 |
| 专利名称 | 作为黑皮质素-4受体激动剂的酰化哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/445 |
| 分类号 | A61K31/445;A61K31/505;C07D401/06;C07D401/14;C07D451/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.28 US 60/272,258;2001.6.22 US 60/300,118 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | F·乌亚因瓦拉;L·楚;M·T·古莱特;B·罗里达斯;D·瓦纳;M·J·韦夫拉特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/005724 2002.2.25 |
| 进入国家日期 | 2003.08.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其可药用盐：其中r是1或2；s是0、1或2；n是0、1或2；p是0、1或2；R1是选自以下基团：氢，脒基，C1-4烷基亚氨酰基，C1-10烷基，(CH2)n-C3-7环烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基和(CH)2-杂芳基，其中杂芳基选自以下基团：(1)吡啶基，(2)呋喃基，(3)噻吩基，(4)吡咯基，(5)噁唑基，(6)噻唑基，(7)咪唑基，(8)吡唑基，(9)异噁唑基，(10)异噻唑基，(11)嘧啶基，(12)吡嗪基，(13)哒嗪基，(14)喹啉基，(15)异喹啉基，(16)苯并咪唑基，(17)苯并呋喃基，(18)苯并噻吩基，(19)吲哚基，(20)苯并噻唑基，和(21)苯并噁唑基；其中苯基，萘基和杂芳基是未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团取代；烷基和环烷基是未被取代的或被1-3个独立选自R3和氧基的基团取代；R2是选自以下基团：苯基，萘基和杂芳基，其中该杂芳基是选自：(1)吡啶基，(2)呋喃基，(3)噻吩基，(4)吡咯基，(5)噁唑基，(6)噻唑基，(7)咪唑基，(8)吡唑基，(9)异噁唑基，(10)异噻唑基，(11)嘧啶基，(12)吡嗪基，(13)哒嗪基，(14)喹啉基，(15)异喹啉基，(16)苯并咪唑基，(17)苯并呋喃基，(18)苯并噻吩基，(19)吲哚基，(20)苯并噻唑基，和(21)苯并噁唑基；其中苯基，萘基和杂芳基是未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团取代；各R3独立地选自以下基团：C1-6烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-杂芳基(CH2)n-杂环基，(CH2)nC3-7环烷基，卤素，OR4，(CH2)nN(R4)2，(CH2)nC≡N，(CH2)nCO2R4，NO2，(CH2)nNR4SO2R4(CH2)nSO2N(R4)2，(CH2)nS(O)pR4，(CH2)nNR4C(O)N(R4)2，(CH2)nC(O)N(R4)2，(CH2)nNR4C(O)R4，(CH2)nNR4CO2R4，(CH2)nNR4C(O)-杂芳基，(CH2)nC(O)NR4N(R4)2，(CH2)nC(O)NR4NR4C(O)R4，O(CH2)nC(O)N(R4)2，CF3，CH2CF3，OCF3，和OCH2CF3；其中杂芳基定义如上；苯基、萘基、杂芳基、环烷基和杂环基是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的基团取代；而且其中R3内的任何亚甲基(CH2)碳原子都是未被取代的或被1-2个独立选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代；或者在同一亚甲基(CH2)上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成一个环丙基；各R4独立地选自以下基团：氢，C1-6烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-杂芳基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-杂环基，(CH2)nC3-7环烷基和(CH2)nC3-7双环烷基；其中烷基、苯基、杂芳基、杂环基和环烷基是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基取代；或者两个R4与它们所连接的原子形成一个4-8元的单环或双环体系，该环系可任选地含有选自O、S和NC1-4烷基的另一个杂原子；各R5独立地选自：氢，C1-8烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-杂芳基和(CH2)nC3-7环烷基；其中杂芳基定义同上；苯基、萘基和杂芳基是未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团取代；烷基和环烷基是未被取代的或被1-3个独立选自R3和氧基的基团取代；而且其中R5内的任何亚甲基(CH2)都是未被取代的或被1-2个独立选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代；或者两个R5基团与它们所连接的原子一起形成一个5-8元的单环或双环体系，该环系可任选地含有另一个选自O、S和NC1-4烷基的杂原子；X是选自以下基团：C1-8烷基，(CH2)nC3-8环烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-杂芳基，(CH2)n杂环基(CH2)nC≡N，(CH2)nCON(R5R5)，(CH2)nCO2R5，(CH2)nCOR5，(CH2)nNR5C(O)R5，(CH2)nNR5CO2R5，(CH2)nNR5C(O)N(R5)2，(CH2)nNR5SO2R5，(CH2)nS(O)pR5，(CH2)nSO2N(R5)(R5)，(CH2)nOR5，(CH2)nOC(O)R5，(CH2)nOC(O)OR5，(CH2)nOC(O)N(R5)2，(CH2)nN(R5)(R5)，和(CH2)nNR5SO2N(R5)(R5)；其中杂芳基的定义同上；苯基、萘基和杂芳基是未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团取代；烷基、环烷基和杂环基是未被取代的或被1-3个独立选自R3和氧基的基团取代；而且其中X内的任何亚甲基(CH2)都是未被取代的或被1-2个独立选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代。 |
| 摘要 | 某些新颖的4-取代N-酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人类黑皮质素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对MC-4R的活化有响应的疾病和障碍，例如肥胖症，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。 |
| 国际公布 | WO2002/068388 英 2002.9.6 |
