公开(公告)号
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CN1633433A
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公开(公告)日
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2005.06.29
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申请(专利)号
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CN02811986.X
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申请日期
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2002.05.02
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专利名称
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N-芳酰基环胺
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主分类号
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C07D417/14
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分类号
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C07D417/14;A61K31/445;C07D413/12;C07D413/14;C07D401/12;A61K31/505;C07D471/04;A61K31/5377;C07D401/14;C07D498/04;C07D403/14;A61P25/20;A61P9/10;A61P3/04
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.5 GB 0111189.7;2001.5.5 GB 0111184.8;2001.9.3 GB 0121303.2;2001.12.19 GB 0130392.4;2001.12.19 GB 0130331.2
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申请(专利权)人
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史密斯克莱·比奇曼公司
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发明(设计)人
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克莱夫·L·布兰奇;史蒂文·库尔顿;阿曼达·约翰斯;克里斯托弗·N·约翰森;罗德里克·A·波特;杰弗里·斯坦普;凯文·休利斯
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2002/002042 2002.5.2
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进入国家日期
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2003.12.15
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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下面式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:其中Y为化学键,氧或基团(CH2)n,式中n为1,2或3;m为1,2或3;p为0或1;X为NR,式中R为H或(C1-4)烷基;Ar1为芳基,或者单环或双环的杂芳基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子,其中的任何基团均可任选地被取代;Ar2为苯基或者5-或6-员的杂环基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子,其中该苯基或杂环基被R1及任选的其它取代基所取代;或者Ar2为任选取代的双环芳基或双环杂芳基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子;R1为氢,任选取代的(C1-4)烷氧基,卤素,氰基,任选取代的(C1-6)烷基,任选取代的苯基,或任选取代的5-或6-员杂环基,包含多达4个选自N,O和S的杂原子;其中当Y为化学键时,Ar2不能为2-萘基;当Ar1为芳基时,p不为1。
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摘要
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本发明涉及N-芳酰基环胺衍生物或其药学上可接受的盐及其作为阿立新素拮抗剂的用途,其中Y为化学键,氧或基团(CH2)n,式中n为1,2或3;m为1,2或3;p为0或1;X为NR,式中R为H或(C1-4)烷基;Ar1为芳基,或者为单环或双环的杂芳基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子;其中的任何基团均可任选地被取代;Ar2为苯基或者5-或6-员的杂环基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子,其中该苯基或杂环基被R1及任选的其它取代基所取代;或者Ar2为任选取代的双环芳基或双环杂芳基,包含多达3个选自N,O和S的杂原子;R1为氢,任选取代的(C1-4)烷氧基,卤素,氰基,任选取代的(C1-6)烷基,任选取代的苯基,任选取代的5-或6-员杂环基,包含多达4个选自N,O和S的杂原子;当Ar1为芳基时,p不为1。
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国际公布
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WO2002/090355 英 2002.11.14
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