| 公开(公告)号 | CN1633434A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03806794.3 |
| 申请日期 | 2003.01.30 |
| 专利名称 | 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/10;A61P31/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.31 JP 022767/2002 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 竹村真;高桥寿;川上胜浩;竹下裕;木村阳一;渡边润;杉本雄一;北村昭浩;中岛良平;金井一夫;藤泽哲则 |
| 地址 | 日本东京中央区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/000912 2003.1.30 |
| 进入国家日期 | 2004.09.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;刘冬 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)化合物、其盐或其溶剂化物：[其中部分A代表苯环或杂芳基环(所述杂芳基环是5元或6元环，并且含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)，所述苯环和杂芳基环分别可具有一个或多个选自下列的一种或多种取代基：氨基、羟基、巯基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、磺基、卤素原子、杂芳基(所述杂芳基是5元或6元环，并且含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)、下式所示基团：(其中R5和R6分别独立地代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基或具有6-10个碳原子的芳基)，具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的羟基烷基、具有1-6个碳原子的烷基氨基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有2-5个碳原子的酰基、具有2-5个碳原子的烷氧基羰基、具有3-6个碳原子的环烷基、具有6-10个碳原子的芳基和具有7-16个碳原子的芳烷基，并且含有其碳链的所述取代基可彼此键合以形成环状结构和与苯环或杂芳基环稠合；R1代表氢原子、卤素原子、氨基、羟基、巯基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、下式所示基团：(其中R51和R61分别独立地代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基或具有6-10个碳原子的芳基)，具有1-10个碳原子的烷基、具有2-10个碳原子的链烯基、具有2-10个碳原子的炔基、具有1-10个碳原子的烷基氨基、具有1-10个碳原子的烷氧基、具有1-10个碳原子的烷硫基、具有2-6个碳原子的酰基、具有2-7个碳原子的烷氧基羰基、具有3-10个碳原子的环烷基、具有3-10个碳原子的环烷基氨基、具有3-10个碳原子的环烷氧基、具有3-10个碳原子的环烷硫基、具有4-10个碳原子的环烯基、具有4-10个碳原子的环烯基氨基、具有4-10个碳原子的环烯氧基、具有4-10个碳原子的环烯硫基、具有6-10个碳原子的芳基、具有6-10个碳原子的芳基氨基、具有6-10个碳原子的芳氧基、具有6-10个碳原子的芳硫基、具有3-10个碳原子的单环、二环或螺环杂环基(含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)、具有5-10个碳原子的杂芳基氨基、具有5-10个碳原子的杂芳氧基、具有5-10个碳原子的杂芳硫基，其中所述氨基、羟基和巯基可被保护基保护；当R1是氨基、烷基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷氧基、烷硫基、酰基、烷氧基羰基、环烷基、环烷基氨基、环烷氧基、环烷硫基、环烯基、环烯基氨基、环烯氧基、环烯硫基、芳基、芳基氨基、芳氧基、芳硫基、杂芳基氨基、杂芳氧基或杂芳硫基时，它们可具有一个或多个选自下列的一种或多种取代基：氨基、具有1-6个碳原子的氨基烷基(氨基和具有1-6个碳原子的氨基烷基的氨基部分可被保护基保护，可具有一个或两个分别含有1-6个碳原子的烷基，并且当它们具有两个烷基时，烷基可相同或不同)、羟基、巯基、卤素原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有2-7个碳原子的酰基、具有2-7个碳原子的烷氧基羰基、具有6-10个碳原子的芳基、具有3-10个碳原子的单环或二环杂环基(含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)、具有2-7个碳原子的烷基羰基氨基和具有3-10个碳原子的环烷基；当R1是杂环基时，其可具有一个或多个选自下列的一种或多种取代基：卤素原子、氨基、羟基、氧代基、下式所示基团：(其中R511和R611分别独立地代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基或具有6-10个碳原子的芳基)，具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷基氨基、具有3-6个碳原子的环烷基氨基、具有6-10个碳原子的芳基、具有3-10个碳原子的单环或二环杂环基(含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的卤代烷基和具有1-6个碳原子的氨基烷基；并且烷基和烷基氨基、环烷基氨基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基和氨基烷基的烷基部分可具有一个或多个选自下列的一种或多种取代基：卤素原子、羟基、羧基、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有2-7个碳原子的烷氧基羰基、具有2-7个碳原子的烷氧基羰基氨基、具有6-10个碳原子的芳基和具有3-10个碳原子的单环或二环杂环基(含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的一种或多种杂原子)；氨基和氨基烷基和烷基氨基的氨基部分可被保护基保护，并且可具有一个或两个分别含有1-6个碳原子的烷基(任选具有一个或多个选自下列的一种或多种取代基：羟基、卤素原子、具有1-6个碳原子的烷氧基和烷硫基)作为其取代基，并且其上面可键合氨基酸、二肽或包含3-5个氨基酸的多肽；R2代表氢原子、卤素原子、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、下式所示基团：(其中R52和R62分别独立地代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基或具有6-10个碳原子的芳基)，具有1-20个碳原子的烷基、具有2-20个碳原子的链烯基、具有2-20个碳原子的炔基、具有1-20个碳原子的烷基氨基、具有1-20个碳原子的烷氧基、具有2-18个碳原子的酰基、具有2-18个碳原子的烷氧基羰基、具有3-10个碳原子的环烷基、具有5-10个碳原子的环烯基、具 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6-β-葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。 |
| 国际公布 | WO2003/064422 日 2003.8.7 |
