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使用脲和脲衍生物治疗眼病

公开(公告)号 CN1633308A  
公开(公告)日 2005.06.29  
申请(专利)号 CN03803866.8  
申请日期 2003.02.13  
专利名称 使用脲和脲衍生物治疗眼病  
主分类号 A61K47/34  
分类号 A61K47/34  
分案原申请号  
优先权 2002.2.13 US 60/357,347;2002.2.15 US 60/357,574  
申请(专利权)人 玻璃体-视网膜技术公司  
发明(设计)人 维肯·卡拉乔济安;大卫· 斯蒂列霍斯;约翰·帕克  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/004617 2003.2.13  
进入国家日期 2004.08.13  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;杨青  
国省代码 美国;US  
主权项 一种治疗眼科疾病的方法,所述方法包括以下步骤:A.使患者眼睛的玻璃体接触治疗量的选自下组的化合物及其药用盐:脲;脲衍生物;硫脲;硫脲衍生物;胍;胍衍生物;具有如下通式的化合物:其中:R为氢,C1-C8烷基,C3-C8环烷基,C1-C6烷基苯基或羟基保护基团;R1和R2各自独立地为氢,C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C2-C6炔基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6烯基,-S(O)q(C1-C6烯基),或其中,A为-CH2-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-:W1和W2各自独立地为氢,卤原子,羟基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷硫基,C2-C4烯基,或C2-C4炔基;R3为氢,C1-C8烷基,C3-C8环烷基,或C1-C6烷基苯基;X为O,S,或NR4;R4为氢,C1-C6烷基,C1-C4烷基苯基,或C1-C6烷氧基;R5为氢,C3-C8环烷基,或C1-C8烷基;Y为其中,Z1和Z2各自独立地为氢,C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C1-C6烷氧基,羟基,C2-C4烯基,C2-C6烷基,C1-C6烷硫基,卤原子,三氟甲基或-NR6N7;R6和R7各自独立地为氢,C3-C8环烷基,C1-C6烷基,C1-C4烷基苯基;n为1至6,含端值;m和p各自独立地为0至6,含端值;q为0,1或2。  
摘要 本发明提供了通过对患者递送本发明的治疗有效量的选自脲、脲衍生物、硫脲、硫脲衍生物、胍、胍衍生物和通式I的化合物治疗人或其它动物眼病和/或神经疾病的方法。当用于眼部应用时,上述化合物可通过玻璃体内注射递送,以实现玻璃体液化,玻璃体后脱离和其它效果。  
国际公布 WO2003/068166 英 2003.8.21  
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