| 公开(公告)号 | CN1633416A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03803806.4 |
| 申请日期 | 2003.02.10 |
| 专利名称 | 用作p38抑制剂的烟酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82 |
| 分类号 | C07D213/82;C07D401/14;C07D417/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;A61K31/4418;A61K31/4427;A61P25/00;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.12 GB 0203301.7;2002.10.31 GB 0225385.4 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | N·M·阿斯顿;P·巴姆博罗格;A·L·沃克尔 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/000554 2003.2.10 |
| 进入国家日期 | 2004.08.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中R1选自氢，任选被最高达3个选自C1-6烷氧基、卤素和羟基的基团取代的C1-6烷基，C2-6链烯基，任选被一个或多个C1-6烷基取代的C3-7环烷基，任选被最高达3个选自R5和R6的基团取代的苯基，和任选被最高达3个选自R5和R6的基团取代的杂芳基，R2选自氢，C1-6烷基，和任选被一个或多个C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7环烷基，或者(CH2)mR1和R2与它们所结合的氮原子一起形成可任选被最高达3个C1-6烷基取代的4-6元杂环；R3是氯或甲基；R4是基团-NH-CO-R7或-CO-NH-(CH2)q-R8；R5选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，任选被一个或多个C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7环烷基，-CONR9R10，-NHCOR10，-SO2NHR9，-(CH2)sNHSO2R10，卤素，CN，OH，-(CH2)sNR11R12和三氟甲基；R6选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、三氟甲基和-(CH2)sNR11R12；R7选自氢，C1-6烷基，任选被一个或多个C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7环烷基，三氟甲基，任选被R13和/或R14取代的-(CH2)r杂芳基，和任选被R13和/或R14取代的-(CH2)r苯基；R8选自氢，C1-6烷基，任选被一个或多个C1-6烷基取代的C3-7环烷基，CONHR9，任选被R13和/或R14取代的苯基，和任选被R13和/或R14取代的杂芳基；R9和R10分别独立地选自氢和C1-6烷基，或者R9和R10与它们所结合的氮原子一起形成5-6元杂环，所述杂环可任选含有一个选自氧、硫和N-R15的另外的杂原子，并且所述杂环可被最高达2个C1-6烷基取代；R11选自氢，C1-6烷基，和任选被一个或多个C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7环烷基，R12选自氢和C1-6烷基，或者R11和R12与它们所结合的氮原子一起形成5-6元杂环，所述杂环可任选含有一个选自氧、硫和N-R15的另外的杂原子；R13选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，任选被一个或多个C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7环烷基，-CONR9R10，-NHCOR10，卤素，CN，-(CH2)sNR11R12，三氟甲基，任选被一个或多个R14取代的苯基，和任选被一个或多个R14取代的杂芳基；R14选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、三氟甲基和-NR11R12；R15选自氢和甲基；X和Y分别独立地选自氢、甲基和卤素；Z是卤素；m选自0、1、2、3和4，其中所得碳链的每个碳原子可任选被最高达2个选自C1-6烷基和卤素的取代基取代；n选自0、1和2；q选自0、1和2；r选自0和1；且s选自0、1、2和3。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是p38激酶抑制剂，并且可用于治疗通过p38激酶活性介导的或通过由p38激酶活性产生的细胞因子介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/068747 英 2003.8.21 |
