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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:三环N-酰基化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

三环N-酰基化合物

公开(公告)号 CN1633435A  
公开(公告)日 2005.06.29  
申请(专利)号 CN03803982.6  
申请日期 2003.02.12  
专利名称 三环N-酰基化合物  
主分类号 C07D471/14  
分类号 C07D471/14;//A61K31/4375,A61P1/00,(C07D471/14,235∶00,221∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.2.15 EP 02003536.6  
申请(专利权)人 奥坦纳医药公司  
发明(设计)人 W·布尔;J·森-比尔芬格;P·J·齐默曼;P·齐默曼  
地址 德国康斯坦茨  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/001349 2003.2.12  
进入国家日期 2004.08.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭煜;王景朝  
国省代码 德国;DE  
主权项 式1化合物及其盐,式中:R1是氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-C1-4烷基或羟基-C1-4烷基,R2是氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、卤素、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-G1-4烷基或氰基甲基,R3a是氢、卤素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基,R3b是氢、卤素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基,其中:R31是氢、C1-7烷基、羟基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基和R32是氢、C1-7烷基、羟基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基,或其中:R31和R32与和它们两者键合的氮原子一起构成吡咯烷并、哌啶子基或吗啉代基,R4a是氢或R41-O,R5a是氢,以及R4b和R5b一起成为一个键,其中R41是合适的氧保护基团,或其中:R4a是羟基,而R5a、R4b和R5b每个都是氢,Arom是被R6、R7、R8和R9取代的单-或双-环芳族基,并选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基(噻吩基)、苯并苯硫基(苯并噻吩基)、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基,其中:R6是氢、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基、C1-4烷基羰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基-C1-4烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基、芳基-C1-4烷氧基、三氟甲基、硝基、基、单-或二-C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基羰基氨基或磺酰基,R7是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基,R8是氢、C1-4烷基或卤素以及R9是氢、C1-4烷基或卤素,其中:芳基是苯基或取代的苯基,该取代苯基有一个、两个或三个相同或不同的选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基的取代基,Prot是氨基保护基团。  
摘要 本发明涉及式(1)化合物,其中取代基与符号如说明书中所定义。该化合物是制备活性药学组分的有价值的中间体。  
国际公布 WO2003/068774 英 2003.8.21  
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