| 公开(公告)号 | CN1633289A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03806700.5 |
| 申请日期 | 2003.03.21 |
| 专利名称 | 半星芒体衍生物及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/40 |
| 分类号 | A61K31/40;C07K5/027;C07D295/185;C07D207/08;C07D207/16;A61P35/00;A61K38/05;A61K38/06;C07K5/078;C07K5/065;C07K5/033;C07K5/087 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.22 US 60/366,592 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·J·科瓦尔奇克;加利纳·库兹涅佐夫;肖恩·席勒;鲍里斯·M·塞勒特斯凯;马克·斯皮韦;杨胡 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/008888 2003.3.21 |
| 进入国家日期 | 2004.09.22 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种具有结构(I)的化合物：及其医药学上可接受的衍生物；其中n为0、1、2、3或4；X1及X2各自独立地为CRARB、C(＝O)、或-SO2-；其中RA及RB每次出现时独立地为氢或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；R1及R2各自独立地为氢、-(C＝O)RC或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；其中RC每次出现时独立地为氢、OH、ORD、或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；其中RD为脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；R3及R4于每次出现时独立地为氢或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；或其中R1、R2、R3及R4基团中的任两个可共同形成脂环族、杂脂环族、脂环族(芳基)、杂脂环族(芳基)、脂环族(杂芳基)或杂脂环族(杂芳基)分子团或芳基或杂芳基分子团；R5、R6及R7各自独立地为氢、-(C＝O)RE或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团，其中RE于每次出现时独立地为氢、OH、ORF、或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团，或其中R5、R6及R7基团中的任两个一起形成脂环族、杂脂环族、脂环族(芳基)、杂脂环族(芳基)、脂环族(杂芳基)或杂脂环族(杂芳基)分子团或芳基或杂芳基分子团；其中RF为脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；或当NR7是通过双键键联至R时，R7可不存在；R为脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；且Q为ORQ′、SRQ′、NRQ′RQ″、N3、＝N-OH或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；其中RQ′及RQ″各自独立地为氢或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团，或RQ′与RQ″与其附接的氮原子可共同形成脂环族、杂脂环族、脂环族(芳基)、杂脂环族(芳基)、脂环族(杂芳基)或杂脂环族(杂芳基)分子团或芳基或杂芳基分子团；其条件为：(viii)该化合物非天然出现的半星芒体(Hemiasterlin)；且(ix)下列基团并非如定义般同时出现：n为1；X1及X2各自为C(＝O)；R1为氢、视情况经取代的烷基或酰基，或视情况经取代的亚甲基或-CH＝基键结至吲哚分子团，由此形成三环分子团；R2为氢、视情况经取代的烷基或酰基，或当R1为如上定义的-CH＝时不存在；R3为氢或当CR3及CRyRz如本文定义般是通过双键键联时不存在；R4为具有如下结构的分子团；其中Rw、Ry及Rz各自独立地为氢或视情况经取代的烷基或酰基，或当CR3及CRyRz如本文定义般是通过双键键联时Rz不存在；限制为Ry及Rz非同时为氢；Rx为氢或可选取代基，或当R1为视情况经取代的亚甲基或如上所定义的-CH＝基时为不存在；Y为可选取代基且m为0、1、2、3或4；R5为氢、OH或视情况经取代的烷基或酰基；R6为氢或视情况经取代的烷基；R7为氢或烷基；且-R-X2-Q共同表示视情况经取代的烷基分子团或-Q′-C(O)X，其中Q′为视情况经取代的-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH＝CH-、-CH2C＝-C-或苯撑分子团，其中X为-OR′、-SR′或-NR′R″，且R′及R″于每次出现时独立地为氢或视情况经取代的烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供具有式(I)的化合物：此外，提供其合成方法及其用于治疗癌症的使用方法，其中R1-R7、X1、X2、R、Q及n为如本文的定义。 |
| 国际公布 | WO2003/082268 英 2003.10.9 |
