| 公开(公告)号 | CN1633420A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03807734.5 |
| 申请日期 | 2003.04.03 |
| 专利名称 | 噻唑烷-4-腈和类似物以及它们作为二肽基-肽酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/06 |
| 分类号 | C07D277/06;C07D207/16;C07D403/06;C07D401/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D417/06;A61K31/496;A61K31/40;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4545;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.8 US 60/370,224 |
| 申请(专利权)人 | 托伦脱药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·杉卡拉那拉亚南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/001330 2003.4.3 |
| 进入国家日期 | 2004.10.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 通式(I)所示化合物，其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物，它们可用于(I)使糖尿病中高血糖水平正常化，(ii)治疗涉及葡萄糖不耐受性的疾病以及(iii)用于清除哺乳动物中的自由基；式中，X是O、S、SO、SO2、NR7或CHR1；n是0或1；k是0或1；Z是O、S和NR7；两个位置处的R1单独选自氢，或者选自直链或支链(C1-C12)烷基、(C2-C12)链烯基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环链烯基、二环烷基、二环状链烯基、杂环烷基，芳基，芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基的取代或未取代基团，其中，一个或多个杂原子单独选自O、N或S；R2、R3、R4和R7单独选自氢、全卤烷基、-(CO)NR8R9、-(CO)R8、-(CO)OR8、-SO2R8、-SOR8、选自直链或支链(C1-C12)烷基、(C2-C12)链烯基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环状链烯基、二环烷基、脒基二环状链烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基的取代或未取代基团，其中，一个或多个杂原子单独选自O、N或S；R5和R6单独选自氢，或者选自直链或支链(C1-C12)烷基、(C2-C12)链烯基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环链烯基、二环烷基、二环链烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基的取代或未取代基团，其中一个或多个杂原子单独选自O、N或S；R8和R9单独选自氢，或选自直链或支链(C1-C12)烷基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、烷氧基环烷基、烷氧基芳基、全卤烷基、(C2-C12)链烯基、(C3-C7)环烷基、全卤环烷基、卤代杂环烷基、氰基杂环烷基、全卤杂环烷基、(C5-C7)环链烯基、二环烷基、二环链烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、全卤芳基、全卤杂芳基的取代和未取代基团；当R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9表示的基团进行取代时，所述取代基任选并单独由-(CO)-、-(CO)O、-(CO)NH-、-NH-、-NR8-、-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-(SO2)NH-、-NH(SO2)-、-O(CO)-或-NH(CO)-桥接；并选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代、肟、未取代或用R10取代选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、烷基环烷基、全卤烷基、全卤环烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、芳烷氧基烷基、全卤芳基、烷基杂环烷基、杂环烷基、全卤杂环烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基芳基、全卤杂芳基、酰基、酰氧基、酰基氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷氧基、烷氧基烷基、烷基硫代、硫代烷基、芳基硫代、硫代芳基的基团、羧酸或其衍生物、或磺酸或其衍生物，其中，所述基团/取代基存在于相同或相邻原子如碳或氮，任选在一起独立形成5元、6元或7元环，所述环任选包含一个或多个双键，并任选包含一个或多个选自O、N或S的杂原子；其中，R10单独选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代或肟；以及药学上可用的水合物及其盐；其前提是：若k是0，则R4和R6一起任选形成6元环或7元环，它任选地包含2-3个单独选自O、S和NR7的杂原子，R1为氢，N1连接到氢。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)所示一系列新化合物及其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型、药学上可接受的盐、溶剂化物；（Ⅰ)式中，X、n、k、z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述，它们可用于(I)使糖尿病中高血糖水平正常化，(ii)治疗涉及葡萄糖不耐系性的疾病以及(iii)用于清除哺乳动物的自由基。本发明还公开了包含这些化合物的药学上可接受的组合物，用于制备上述化合物的方法以及在需要时给受试者施用有效量的所述化合物来治疗哺乳动物(包括人类)的方法。本发明还公开了这些化合物在制造药物中的应用，所述药物用于治疗上述不同的病症。 |
| 国际公布 | WO2003/084940 英 2003.10.16 |
