| 公开(公告)号 | CN1633444A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03803730.0 |
| 申请日期 | 2003.05.09 |
| 专利名称 | 6-11双环酮大环内酯衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.13 US 10/144,558;2003.5.5 US 10/429,485 |
| 申请(专利权)人 | 埃纳恩塔制药公司 |
| 发明(设计)人 | 柯日新;王国强;方里谭;牛德强;福哈胡;邱遥龄;王燕春;马瑞那·巴沙耶克;侯英;彭钰林;金西进;刘同柱;杰伊·贾德森·法默;许国友 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/014669 2003.5.9 |
| 进入国家日期 | 2004.08.12 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下式：代表的化合物或其药学可接受的盐、酯或前药，其中A选自a)-OH；b)-ORp，其中Rp为羟基保护基；c)-R1，其中R1独立地选自：(1)芳基；(2)取代芳基；(3)杂芳基；及(4)取代杂芳基；d)-OR1，其中R1如之前的定义；e)-R2，其中R2选自：(1)氢；(2)卤素；(3)C1-C12的烷基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；(4)C2-C12的链烯基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；及(5)C2-C12的炔基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；f)-OR2，其中R2独立地如之前的定义述；g)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，且R11独立地为氢、R1或R2，其中R1及R2如之前的定义；h)-NHC(O)R11，其中R11如之前的定义；i)-NHC(O)NHR11，其中R11如之前的定义；j)-NHS(O)2R11，其中R11如之前的定义；k)-NR14R15，其中R14及R15各自独立为R11，其中R11如之前的定义；且1)-NHR3，其中R3为氨基保护基；B选自：a)氢；b)氘；c)卤素；d)-OH；e)R1，其中R1如之前的定义；f)R2，其中R2如之前的定义；且g)-ORp，其中Rp如之前的定义，h)若B为卤素、-OH或-ORp时，A为R1或R2；或者，A与B一起，连同它们连接其上的碳原子，选自：a)C＝O；b)C(OR2)2，其中R2如之前的定义；c)C(SR2)2，其中R2如之前的定义；d)C[-O(CH2)m]2，其中m＝2或3；e)C[-S(CH2)m]2，其中m如之前的定义；f)C＝CHR11，其中R11如之前的定义；g)C＝N-O-R11，其中R11如之前的定义；h)C＝N-O-Ar1-M-Ar2，其中(1)-Ar1-为R31，其中R31独立地选自：(a)R1，其中R1如之前的定义；(b)C1-C12烷基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；(c)C2-C12链烯基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；或者(d)C2-C12炔基，其任选地包括0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子、任选地以一或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；(2)-M-为不存在或选自：(a)-C1-C12烷基，其任选地包括：0-3个选自O、S或N的杂原子；及0-3个选自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基团；(b)-C2-C12链烯基，其任选地包括：0-3个选自O、S或N的杂原子；及0-3个选自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基团；(c)-C2-C12炔基，其任选地包括：0-3个选自O、S或N的杂原子；及0-3个选自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基团；(d)取代芳基；(e)取代杂芳基；或者(f)取代杂环烷基；及(3)-Ar2，选自：(a)芳基；(b)取代芳基；(c)杂芳基；或者(d)取代杂芳基；i)C＝NNHR11，其中R11如之前的定义；j)C＝NNHC(O)R11，其中R11如之前的定义；k)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11如之前的定义；l)C＝NNHS(O)2R11，其中R11如之前的定义；m)C＝NNHR3，其中R3如之前的定义；n)C＝NR11，其中R11如之前的定义；或o)C＝N-N＝CHR11，其中R11如之前的定义；X与Y其中之一为氢而另一者选自：a)氢；b)氘；c)-OH；d)-ORp，其中Rp如之前的定义；e)-NR4R5，其中R4与R5各自独立地选自：(1)氢；(2)C1-C12烷基，任选地以一或多个选自氢、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；或(3)R4与R5和它们连接其上的氮原子一起形成3-10员杂烷基环，其包含0-2个选自O、S或N的额外的杂原子；或替代性的，X与Y与它们连接其上的碳原子一起，选自：a)C＝O；b)C＝N-Q，其中Q选自：(1)-R11，其中R11如先前之定义；(2)氨基保护基；(3)-C(O)R11，其中R11如先前之定义；(4)-OR6，其中R6独立地选自：(a)氢；(b)-CH2O(CH2)2OCH3，(c)-CH2O(CH2O)nCH3，其中n如先前之定义；(d)-C1-C12烷基，任选地以一或多个选自氢、芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；(e)-C3-C12环烷基；(f)-C(O)-C1-C12烷基；(g)-C(O)-C3-C12环烷基；(h)-C(O)-R1，其中R1如先前之定义；或(i)-Si(Ra)(Rb)(Rc)，其中Ra、Rb及Rc各自独立地选自C1-C12烷基、芳基及取代芳基；或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6，其中R6如先前之定义，条件为R6非C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12环烷基或C(O)-R1，且R7与R8与它们连接其上的碳原子一起形成一个C3-C12环烷基团，或者各自独立选自：(1)氢；或(2)C1-C12烷基；L选自：a)-CH3；b)-CH2CH3；c)-CH(OH)CH3；d)C1-C6烷基，任选地以一或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；e)C2-C6链烯基，任选地以一或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；或f)C2-C6炔基，任选地以一或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；或；W为-NR20R21，其中R20及R21各自独立地选自：a)氢；b)C1-C12烷基，任选地以一或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基及取代杂芳基的取代基取代；c)C2-C12链烯基，任选地以一 |
| 摘要 | 本发明公开了式I的化合物或其药学可接受的盐、酯或前药：其可展现抗细菌的特性。本发明进一步涉及包含前述化合物的药物组合物，用以给予需要抗生素治疗的个体。本发明还涉及利用包含本发明化合物的药物组合物对个体中细菌感染进行治疗的方法。本发明更进一步包括制造本发明化合物的制程。 |
| 国际公布 | WO2003/097659 英 2003.11.27 |
