| 公开(公告)号 | CN1207288C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN96199904.7 |
| 申请日期 | 1996.12.06 |
| 专利名称 | 逆病毒蛋白酶抑制化合物 |
| 主分类号 | C07D239/10 |
| 分类号 | C07D239/10;C07D239/22;C07D207/26;C07D241/08;C07D263/22;C07D233/32;C07D207/40;A61K31/415 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.12.13 US 08/572,226;1996.11.21 US 08/753,201 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | 沈庆良;D·W·诺贝克;陈晓颀;;D·A·贝特本纳;D·J·克姆普夫;;T·R·赫林;G·N·库马;;S·L·肯顿;A·J·库佩;;D·A·迪克曼;S·M·汉尼克;;L·克拉茨科斯基;P·A·奥利维;;D·J·普拉塔;P·J·斯藤格;;E·J·斯托纳;J·-H·J·蒂恩;;刘日华;K·M·帕特尔 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1996/020440 1996.12.6 |
| 进入国家日期 | 1998.08.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其药学可接受的盐或前药：其中R1及R2独立选自C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基及芳基-C1-C6-烷基，其中芳基选自苯基、萘基、四氢萘基、茚满基及茚基以及其中的芳基是非取代或由一个、两个或三个独立选自C1-C6-烷基、卤、卤-C1-C6-烷基、卤-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-硫代烷氧基、氨基、C1-C6-烷氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、氨羰基、巯基、硝基、甲醛基、羧基及羟基的取代基取代；R3是C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基；R4是如上述定义的芳基；R5是其中n是1、2或3，X是O、S或NH，Y是-O-或-N(R6)-，其中R6是氢、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、芳基或芳基-C1-C6-烷基，其中芳基如上述的定义；以及L1是a)-O-，b)-S-，c)-N(R7)-，其中R7是氢、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基或C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基，d)-O-C1至C10-亚烷基，e)-S-C1至C10-亚烷基，f)-S(O)-C1至C10-亚烷基，g)-S(O)2-C1至C10-亚烷基，h)-N(R7)-C1至C10-亚烷基，其中R7定义如上，i)-C1至C10-亚烷基-O-，j)-C1至C10-亚烷基-S-，k)-C1至C10-亚烷基-N(R7)-，其中R7定义如上，l)C1至C10-亚烷基，或m)C2至C10-亚链烯基；其中该前药选自：a)酯，其中该酯的酰基残基是(i)R*C(O)-或R*C(S)-，其中R*是氢、C1-C6-烷基、卤-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-硫代烷氧基-C1-C6-烷基或卤-C1-C6-烷氧基，(ii)Ra-C(Rb)(Rd)-C(O)-或Ra-C(Rb)(Rd)-C(S)-，其中Rb及Rd独立选自氢及C1-C6-烷基及Ra是-N(Re)(Rf)，-ORe或-SRe，其中Re及Rf独立选自氢、C1-C6-烷基及卤-C1-C6-烷基，(iii)R180NH(CH2)2NHCH2C(O)-或R180NH(CH2)2OCH2C(O)-，其中R180是氢、C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-C(O)-或苯甲酰基，(iv)-C(O)CH2NR200R201，其中R200及R201独立选自氢及C1-C6-烷基，或-NR200R201基团形成一个如上述定义的3至7元含氮杂环；及b)一种如上述定义的式I化合物，其中一个羟基被式-CH(Rg)OC(O)R或-CH(Rg)OC(S)R181的取代基官能化，其中R181是C1-C6-烷基、卤-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基或卤-C1-C6-烷氧基及Rg是氢、C1-C6-烷基、卤-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧羰基、氨羰基、C1-C6-烷氨羰基或二-(C1-C6-烷基)氨羰基。 |
| 摘要 | 本专利公开了作为HIV蛋白酶抑制剂的式I化合物。还公开了抑制HIV感染的方法和组合物。 |
| 国际公布 | WO1997/021685 英 1997.6.19 |
