| 公开(公告)号 | CN1207290C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN99813047.8 |
| 申请日期 | 1999.11.04 |
| 专利名称 | 2,4-二取代三嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D251/16 |
| 分类号 | C07D251/16;C07D251/18;A61K31/53;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.11.10 US 60/107799;1999.9.24 EP 99203128.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·德科尔特;M·R·德容格;;J·赫雷斯;P·A·J·杨森;;R·W·卡瓦斯;L·M·H·科伊曼斯;;M·J·库克拉;D·W·卢多维茨;;K·J·A·范阿肯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/008688 1999.11.4 |
| 进入国家日期 | 2001.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式化合物、其加成盐或其立体化学异构体形式，其中：-b1＝b2-C(R2a)＝b3-b4＝代表下式的二价基团：-CH＝CH-C(R2a)＝CH-CH＝(b-1)；R1是氢；R2a是氰基或氨基羰基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中该苯基可任选被2、3、4或5个各自独立选自卤代、C1-6烷基、氰基或氨基羰基的取代基取代；以及X是-NR1-、-O-或-S-。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵和其立体化学异构体形式在制备用于治疗感染HIV(人免疫缺陷病毒)的受治疗者的药物中的用途，其中-a1＝a2-a3＝a4-与相连的乙烯基形成苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；n是0-4；还可以是5；R1是氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或取代的C1-6烷基；R2各自独立是羟基、卤代、任选取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、氰基、硝基、氨基、一或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基、多卤代甲氧基、多卤代甲硫基、-S(＝O)PR4、-NH-S(＝O)PR4、-C(＝O)R4、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH2、-NHC(＝O)R4、-C(＝NH)R4或5-元杂环；p是1或2；L是任选取代的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基或C3-7环烷基；或者L是-X-R3，其中R3是任选取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；X是-NR1、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；芳基是任选取代的苯基。 |
| 国际公布 | WO2000/027828 英 2000.5.18 |
