| 公开(公告)号 | CN1630658A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN01815366.6 |
| 申请日期 | 2001.07.11 |
| 专利名称 | 作为抗癌剂的变曲霉素衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/14 |
| 分类号 | C07D471/14;A61K31/505;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.11 GB 0017055.5;2000.12.15 GB 0030689.4 |
| 申请(专利权)人 | 法马马有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·莫里斯;R·J·安德森;M·雷默恩安;I·曼扎纳雷斯 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2001/003111 2001.7.11 |
| 进入国家日期 | 2003.03.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘玥 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其盐和酯：其中：R1和R2各自独立选自H、OH、OR’、SH、SR’、SOR’、SO2R’、NO2、NH2、NHR’、N(R’)2、NHCOR’、N(COR’)2、NHSO2R’、CN、卤素、C(＝O)H、C(＝O)R’、CO2H、CO2R’、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基以及取代的或未取代的杂芳基；和R3选自H、OH和OMe；其中所述基团R’或各R’独立选自OH、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基链烯基以及取代的或未取代的杂芳基，并且其中基团R1、R2或R3是式N(R’)2或N(COR’)2的基团，各R’基团可以相同或不同，或者两个R’基团与其相连的氮原子一起可以形成一个5-14元杂环；所述芳基和芳基烷基和芳基链烯基的芳基部分是在一个碳环或二或多个稠合环上具有6-14个碳原子的碳环芳基；所述芳基烷基是被如上定义的芳基取代的C1-C6烷基；所述芳基链烯基是被如上定义的芳基取代的C2-C6链烯基；所述杂芳基是在一个环上或二或多个稠合环上具有5-14个环原子的杂环芳基，其中至少一个环原子选自氮、氧和硫，并且该杂环芳基与如上定义的芳基稠合；所述芳基和杂芳基以及所述芳基烷基和芳基链烯基的芳基部分上的取代基选自C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、NH2、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、二(C1-C4烷酰基)氨基、NO2、CN和卤素；及其衍生物，其中所述氮原子被季铵化，但排除以下化合物，其中：R1是氨基、硫代甲基、甲基亚磺酰基或甲磺酰基，R2是氨基和R3是氢；或R1和R2是氨基，及R3是羟基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的变曲霉素衍生物，其中：R1和R2各自独立选自H、OH、OR、SH、SR、SOR、SO2R、NO2、NH2、NHR、N(R)2、NHCOR、N(COR)2、NHSO2R、CN、卤素、C(＝O)H、C(＝O)R、CO2H、CO2R、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基以及取代的或未取代的杂芳基；R3选自H、OH和OMe；其中所述基团R或各R独立选自OH、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基链烯基以及取代的或未取代的杂芳基，并且其中基团R1、R2或R3是式N(R)2或N(COR)2的基团，所述各R基团可以相同或不同，或者两个R’基团与其相连的氮原子一起可以形成一个5-14元杂环。这些化合物对多种哺乳动物癌细胞系呈现活性。还公开了新的以及已知的变曲霉素化合物以及新中间体的新的合成途径。还说明了已知变曲霉素化合物的新抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 | WO2002/004447 英 2002.1.17 |
