| 公开(公告)号 | CN1630656A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN02804504.1 |
| 申请日期 | 2002.02.01 |
| 专利名称 | 二氢吡唑并吡啶化合物及其制药用途 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;//(C07D471/04,231∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.2 JP 26379/2001;2001.3.21 JP 81238/2001;2001.9.28 JP 304707/2001 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小原利行;福永谦二;藤村成刚;花野笃志;冈部广孝 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/000829 2002.2.1 |
| 进入国家日期 | 2003.08.01 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)的二氢吡唑并吡啶化合物：其中R0为氢，烷基，酰基，环烷基，甲酰基，卤代烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，羟基烷基，氨基羰基，烷硫基羰基，羧基烷基，环烷氧基烷基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，苯基磺酰基，巯基烷基，烷硫基烷基，酰氧基乙酰基，酰氧基烷基，任选地具有取代基的苯基，任选地具有取代基的芳香杂环基，任选地具有取代基的苯基烷基，或式：-COOR8的基团(其中R8为氢，烷基，任选地具有取代基的芳基或任选地具有取代基的芳烷基)；R1和R2相同或不同，各自为氢，烷基，酰基，环烷基，羟基，硫醇，卤素，氨基，甲酰基，羧基，氰基，硝基，烷硫基，卤代烷基，氨基烷基，酰基氨基，烷氧基，环烷氧基，苯氧基，苯基烷氧基，氨基烷氧基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，羟基烷基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷硫基羰基，羧基烷基，环烷氧基烷基，苯硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，苯基磺酰基，巯基烷基，烷硫基烷基，任选地具有取代基的苯基，芳香杂环基或苯基烷基；R3为(1)烷基或卤代烷基，(2)环烷基，(3)任选地具有取代基的苯基，(4)芳香杂环基，(5)与饱和或不饱和的5或6元碳环稠合的衍生于苯环的基团，(6)与含有1至3个杂原子的饱和或不饱和的5至7元碳环稠合的衍生于苯环的基团，或(7)衍生于含有1至3个杂原子的5至7元饱和或不饱和的碳环的基团，其与苯环稠合，其中(2)至(7)的基团可以具有一个或多个取代基，或一种选自下式(II)和(III)表示的基团，其中R6和R7各自为任选地具有取代基的苯基，或芳香杂环基，或R2和R3共轭形成任选地含有杂原子的环，其中该环可以与任选地具有取代基的苯环稠合；R4为烷氧基羰基，氨基羰基，肼基羰基，烷硫基羰基，甲酰基，氨基甲酰基，烷硫基，苯硫基，烷基亚磺酰基，苯基亚磺酰基，烷基磺酰基，苯基磺酰基，二烷基氧膦基，二烷基膦酰基，氰基或硝基；和R5为氢，氰基，甲酰基，烷基，环烷基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，二烷氧基烷基，羟基烷基，卤代烷基，羧基烷基，环烷氧基烷基，苯硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，苯基磺酰基，巯基烷基，烷硫基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基乙烯基，任选地具有取代基的芳基，芳香杂环基或苯基烷基，或衍生于含有1至3个杂原子的5至7元饱和或不饱和的碳环的基团，其与苯环稠合，或R4和R5共轭可以形成任选地含有杂原子的5或6元环，条件是当R0，R1和R2各自为氢，R4为甲氧基羰基和R5为甲基时，R3不应该是苯基，2-氯苯基，3-硝基苯基，4-羧基苯基或4-甲氧基羰基苯基，或其旋光型，其药用盐或其水合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物，及其旋光型，其药用盐或其水合物：其中每个符号如说明书所定义。本发明的化合物对糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)具有选择性和强抑制活性，用作用于预防和/或治疗糖尿病和糖尿病并发症、神经变性疾病的药物，或用作免疫增强剂。 |
| 国际公布 | WO2002/062795 英 2002.8.15 |
