公开(公告)号
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CN1630637A
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公开(公告)日
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2005.06.22
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申请(专利)号
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CN02809618.5
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申请日期
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2002.05.06
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专利名称
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新型芳杂烷基胺衍生物
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主分类号
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C07D213/62
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分类号
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C07D213/62;C07D413/12;C07D275/02;C07D277/20;C07C323/31;C07C217/54;C07C255/54;A61K31/44;A61K31/425;A61K31/13;A61P29/00;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.8 SE 0101617-9;2001.9.28 SE 0103271-3
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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蒂娜·伯金肖;斯蒂芬·康诺利;蒂莫西·卢克;安托尼奥·梅特;伊恩·米利奇普
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/SE2002/000876 2002.5.6
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进入国家日期
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2003.11.10
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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具有式(I)结构的化合物,或其可药用盐、对映异构体或消旋体,其中:X表示H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CN、C≡CH、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO;所述烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代;Y表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CN、C≡CH、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO;该烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代;T、U及W独立地表示CR7或N;及每个R7基团独立地表示H、F或CH3;当T表示CR7时,基团R7可另指OH、Cl、Br、CN、CH2OH、NO2、NHR13、OR14或OSO2CH3;V表示O或S(O)n;n表示整数0、1或2;R1表示H或Me。R2表示C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基或包含一个选自O,S及N的原子的4-8员饱和杂环;所述基团中的任何一个任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基、卤素或苯基进一步取代;该苯基任选被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2;或R2表示苯基,包含1-3个独立地选自O、S及N杂原子的五或六员芳香杂环;该苯基或芳香杂环任选被一个或多个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2,或NR9R10;该烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代;R3表示H、C1-4烷基或C3-6环烷基;该烷基任选被C1-4烷氧基、卤素、羟基、NR11R12、苯基、包含1-3个独立地选自O、S及N的杂原子的五或六员芳香或饱和杂环取代;该苯基或芳香杂环任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2进一步取代。R4、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13及R14独立地表示H或C1-4烷基。
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摘要
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本发明提供了式(I)新化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、U、X、Y、V及W如说明书所定义,及其可药用盐、对映异构体及消旋体;以及制备方法、其组合物及其在治疗中的用途。该类化合物为氧化氮合酶抑制剂,因而尤其适用于治疗或预防炎性疾病及疼痛。
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国际公布
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WO2002/090332 英 2002.11.14
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