| 公开(公告)号 | CN1630517A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN02814640.9 |
| 申请日期 | 2002.05.20 |
| 专利名称 | 包含含氮化合物的具有CXCR4拮抗作用的药物 |
| 主分类号 | A61K31/40 |
| 分类号 | A61K31/40;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4402;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/506;A61P29/00;A61P35/04;A61P43/00;C07D207/337;C07D213/36;C07D215/40;C07D233/64;C07D233/88;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.24 JP 154904/2001 |
| 申请(专利权)人 | 吴羽化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 谷中干郎;山崎彻;坂内坚二;广濑国孝 |
| 地址 | 日本东京都中央区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/004846 2002.5.20 |
| 进入国家日期 | 2004.01.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | CXCR4拮抗剂，该拮抗剂含有下述通式(I)所示含氮化合物或其药理学上可接受的盐作为药效成分，式中n1表示0-3的整数，n2表示0-4的整数；A1、A2各自独立表示(a)可被硝基、氰基、碳原子数1-6的烷基或者碳原子数2或3的亚烷基取代的胍基，(b)可被硝基、氰基、碳原子数1-6的烷基或者碳原子数2或3的亚烷基取代的脒基，或者(c)下式(i)所示基团；或A3、A4各自独立表示含有1-4个氮原子并且可含有1-2个其它杂原子的、氮原子上可被取代的5-12元单环或多环形式的杂芳环，或者含有1-3个氮原子并且可含有1-2个其它杂原子的、氮原子上可被取代的5-12元单环或多环形式的可部分饱和的杂芳环；B1表示单键或者下式(ii)所示基团；R1、R2、R3各自独立为氢原子、碳原子数1-6的可被取代的烷基、碳原子数2-6的可被取代的链烯基、碳原子数2-6的可被取代的炔基；R2可以与R1或R3结合形成环；W表示碳原子数1-7的可被取代的亚烷基，碳原子数2-7的可被取代的亚烯基，碳原子数2-7的可被取代的亚炔基，或者可被取代的碳原子数3-10的单环或多环形式的环状亚烷基，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的芳环，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的部分饱和芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分饱和的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的单环或多环形式的饱和杂环；D表示下式(iii)所示官能团；-W1-G1-G2-W2-G3(III)该式(iii)中，W1表示氧原子、硫原子或下式(iv)所示官能团；或式(iv)中，R4表示氢原子或-G1’-B2’-W2’-G3’-；G1、G1’各自独立表示单键、或碳原子数1-10的可被取代的直链或支链亚烷基、碳原子数2-10的可被取代的直链或支链状含有1-2个双键的亚烯基、碳原子数2-10的可被取代的直链或支链状含有1-2个三键的亚炔基或者下式(v)所示官能团；式(v)中，G4表示碳原子数1-3的可被取代的亚烷基；G2、G2’各自独立表示单键，或可被取代的碳原子数3-10的单环或多环形式的环状亚烷基，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的芳环，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的部分饱和的芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分饱和的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的饱和杂环；W2、W2’各自独立表示单键、或氧原子、硫原子或下式(vi)所示官能团；此时R5表示氢原子、碳原子数1-10的可被取代的直链或支链烷基、或者表示G3”，在R5表示烷基的情况下，其可以与G1或G2形成环；G3、G3’、G3”各自独立表示氢原子，碳原子数1-6的可被取代的直链或支链烷基，碳原子数2-6的可被取代的直链或支链状含有1-2个双键的链烯基，碳原子数2-6的可被取代的直链或支链状含有1-2个三键的炔基，或者可被取代的碳原子数3-10的单环或多环形式的环状亚烷基，或者碳原子数7-15的可被取代的芳烷基，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的芳环，或者6-15元的可被取代的单环或多环形式的部分饱和的芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分饱和的单环或多环形式的杂芳环，或者可分别含有1-3个氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的饱和杂环；x表示下式(vii)所示官能团；或此时z1、z2各自独立表示单键、亚甲基、氧原子、硫原子或下式(viii)所示取代基；式(viii)中，R6、R7、R8为氢原子或碳原子数1-3的可被取代的烷基，m1表示0-2的整数；y表示下式(ix)所示官能团；或此时m2表示0-2的整数；当本化合物中存在不对称点时，其各自的绝对构型可以是R、S或两者的混合物。 |
| 摘要 | 提供具有CXCR4拮抗活性的新型含氮化合物和基于CXCR4拮抗作用的风湿病和癌转移等疾病的治疗药物。是由上述通式表示的含氮化合物和含有这些化合物作为有效成分的CXCR4拮抗剂。代表性的化合物有通式(I)中各项如下定义的化合物：A1、A2表示胍基或上式(ia)所示基团，A3为含有1或2个杂原子的单环或多环形式的杂芳环，B1为单键或亚烷基，R1为氢或烷基，W为碳原子数2-3的亚烷基、碳原子数5-10的环状亚烷基、碳原子数6-10的芳环、碳原子数5-10的杂芳环，y表示-C(＝O)-，x表示-C(＝O)-NH-，n1表示1-2的整数，n2表示2-3的整数，D表示各种取代基。 |
| 国际公布 | WO2002/094261 日 2002.11.28 |
