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5-HT受体配体及其用途

公开(公告)号 CN1630645A  
公开(公告)日 2005.06.22  
申请(专利)号 CN02813734.5  
申请日期 2002.06.17  
专利名称 5-HT受体配体及其用途  
主分类号 C07D239/46  
分类号 C07D239/46;C07D401/12;A61K31/506;A61P25/28  
分案原申请号  
优先权 2001.6.21 US 60/299,953  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 江苑青;威廉·A·诺沃米斯尔;威拉德·M·韦尔奇  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2002/002261 2002.6.17  
进入国家日期 2004.01.08  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 式(IA)的化合物:其中X和Y是CR且Z是N,或X是N且Y和Z是CR,其中R在每次出现时是氢、卤素、(C1-C4)烷基、基或(C1-C4)烷基氨基;W是基、硫基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或乙酰氨基;R1a、R1b、R1d和R1e中至少一个独立地选自:卤素、硝基、氨基、氰基、-C(O)NH2、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和卤代(C1-C4)烷氧基,或R1a和R1b合起来形成五-或六-元、芳香的或部分或全部饱和的稠环,或R1a与R2a或R2b合起来形成五-或六-元、全部饱和的稠环;R1c是氢;R2a和R2b各自独立地是氢、(C1-C4)烷基、部分或全部饱和的(C3-C6)环烷基,或其中一个与R1a合起来形成五-或六-元、全部饱和的稠环;n是0、1或2;R3a和R3b各自独立地是氢、(C1-C4)烷基,或被羟基、氟或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;R4是氢、羟基、(C1-C4)烷基、羟基或氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C3-C4)链烯基或氨基保护基;其氮氧化物,该化合物或氮氧化物的前体药物;该化合物、氮氧化物或前体药物的药物可接受的盐,或该化合物、氮氧化物、前体药物或盐的溶剂合物或水合物。  
摘要 本发明描述了作为5-HT受体配体的式(IA)化合物和它们在治疗动物中与5-HT2受体的活化作用相关的疾病中的用途。  
国际公布 WO2003/000663 英 2003.1.3  
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