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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:用作抗肿瘤剂的法呢基蛋白质转移酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作抗肿瘤剂的法呢基蛋白质转移酶抑制剂

公开(公告)号 CN1630641A  
公开(公告)日 2005.06.22  
申请(专利)号 CN03804720.9  
申请日期 2003.02.25  
专利名称 用作抗肿瘤剂的法呢基蛋白质转移酶抑制剂  
主分类号 C07D221/16  
分类号 C07D221/16;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D521/00;A61K31/47;A61K31/50;A61K31/444;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/505;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权 2002.2.27 US 10/085,896;2002.12.19 US 10/325,896  
申请(专利权)人 先灵公司;法马科皮亚公司  
发明(设计)人 H·Y·朱;F·G·恩乔洛吉;A·B·库珀;T·J·古兹;D·F·拉恩;K·P·米诺尔;R·J·多尔;V·M·吉利加法拉布汗;B·圣珊纳;P·A·平托;B·维布尔巴汉;K·M·基尔堤卡;C·S·阿尔瓦雷兹;J·J·包德温;李格;黄家育;R·A·詹姆士;W·R·比肖普;J·J·-S·王;J·A·德塞  
地址 美国新泽西  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/005479 2003.2.25  
进入国家日期 2004.08.27  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 温宏艳;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物:或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:a、b、c及d中之一表示N或N+O-,而其余a、b、c及d基团表示碳,其中各碳具有结合在该碳上的R1或R2基团;或各a、b、c及d为碳,其中各碳具有结合在该碳上的R1或R2基团;虚线(---)表示任选的键;当该任选的键(至C11)不存在时,X表示N或CH,而当该任选的键(至C11)存在时,X表示C;当碳原子5(意即C-5)与碳原子6(意即C-6)之间存在任选的键时,则只有一个A取代基结合在C-5上,及只有一个B取代基结合在C-6上,且A或B不为H;当碳原子5与碳原子6之间不存在任选的键时,则有两个A取代基结合在C-5上,其中各A取代基是独立选择的,及有两个B取代基结合在C-6上,其中各B取代基是独立选择的,且其中两个A取代基中至少有一个或两个B取代基中至少有一个为H,而其中两个A取代基中至少有一个或两个B取代基中至少有一个不为H;A与B独立地选自:(1)-H;(2)-R9;(3)-R9-C(O)-R9;(4)-R9-CO2-R9a;(5)-(CH2)pR26;(6)-C(O)N(R9)2,其中各R9相同或不同;(7)-C(O)NHR9;(8)-C(O)NH-CH2-C(O)-NH2;(9)-C(O)NHR26;(10)-(CH2)pC(R9)-O-R9a;(11)-(CH2)p-1CH(R9)2,其条件是p不为0,且其中各R9相同或不同;(12)-(CH2)pC(O)R9;(13)-(CH2)pC(O)R27a;(14)-(CH2)pC(O)N(R9)2,其中各R9相同或不同;(15)-(CH2)pC(O)NH(R9);(16)-(CH2)pC(O)N(R26)2,其中各R26相同或不同;(17)-(CH2)pN(R9)-R9a;(18)-(CH2)pN(R26)2,其中R26相同或不同;(19)-(CH2)pNHC(O)R50;(20)-(CH2)pNHC(O)2R50;(21)-(CH2)pN(C(O)R27a)2,其中各R27a相同或不同;(22)-(CH2)pNR51C(O)R27;(23)-(CH2)pNR51C(O)R27,其中R51不为H,且R51与R27和它们所结合的原子一起形成5或6元杂环烷基环;(24)-(CH2)pNR51C(O)NR27;(25)-(CH2)pNR51C(O)NR27,其中R51不为H,且R51与R27和它们所结合的原子一起形成5或6元杂环烷基环;(26)-(CH2)pNR51C(O)N(R27a)2,其中各R27a相同或不同;(27)-(CH2)pNHSO2N(R51)2,其中各R51相同或不同;(28)-(CH2)pNHCO2R50;(29)-(CH2)pNC(O)NHR51;(30)-(CH2)pCO2R51;(31)-NHR9;(32)其中R30与R31相同或不同,且各p是独立选择的;其条件是对每一个基团而言,当R30或R31中之一选自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b时,则其余R30或R31选自:H、烷基、芳基及芳烷基;(33)其中R30、R31、R32及R33相同或不同;其条件是当R30或R31中之一选自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b时,则其余R30或R31选自:H、烷基、芳基及芳烷基;且其条件是当R32或R33中之一选自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b时,则其余R32或R33选自:H、烷基、芳基及芳烷基;(34)-烯基-CO2R9a;(35)-烯基-C(O)R9a;(36)-烯基-CO2R51;(37)-烯基-C(O)-R27a;(38)(CH2)p-烯基-CO2-R51;(39)-(CH2)pC=NOR51;及(40)-(CH2)p-邻苯二甲酰亚胺;p为0、1、2、3或4;各R1与R2独立地选自:(1)H;(2)卤素;(3)-CF3;(4)-OR10;(5)-COR10;(6)-SR10;(7)-S(O)tR15,其中t为0、1或2;(8)-N(R10)2;(9)-NO2;(10)-OC(O)R10;(11)-CO2R10;(12)-OCO2R15;(13)-CN;(14)-NR10COOR15;(15)-SR15C(O)OR15;(16)-SR15N(R13)2,其条件是-SR15N(R13)2中的R15不为-CH2,且其中各R13独立地选自:H与-C(O)OR15;(17)苯并三唑-1-基基;(18)四唑-5-基硫基;(19)被取代的四唑-5-基硫基;(20)炔基;(21)烯基;及(22)烷基,该烷基或烯基任选被卤素、-OR10或-CO2R10取代;R3与R4相同或不同,且各独立地表示H,及R1与R2的任何取代基;R5、R6、R7及R7a各独立地表示:H、-CF3、-COR10、烷基或芳基,该烷基或芳基任选被-S(O)tR15、-NR10COOR15、-C(O)R10或-CO2R10取代,或R5与R6一起表示=O或=S;R8选自:H,和R9选自:(1)未被取代的杂芳基;(2)被取代的杂芳基;(3)芳基烷氧基;(4)被取代的芳基烷氧基;(5)杂环烷基;(6)被取代的杂环烷基;(7)杂环烷基烷基;(8)被取代的杂环烷基烷基;(9)未被取代的杂芳烷基;(10)被取代的杂芳烷基;(11)未被取代的杂芳基烯基;(12)被取代的杂芳基烯基;(13)未被取代的杂芳基炔基;及(14)被取代的杂芳基炔基;其中该被取代的R9基团被一或多个取代基取代,所述取代基选自:(1)-OH,其条件是当有超过一个-OH基团时,则各-OH基团是结合在不同碳原子上;(2)-CO2R14;(3)-CH2OR14;(4)卤素;(5)烷基;(6)基;(7)三苯甲基;(8)杂环烷基;(9)环烷基;(10)芳烷基;(11)杂芳基;(12)杂芳烷基,及(13)其中R14独立地选自:H;烷基;芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基;R9a选自:烷基与芳烷基;R9b选自:(1)-C(O)R9a;(2)-SO2R9a;(3)-C(O)NHR9a;(4)-C(O)OR9a;及(5)-C(O)N(R9c)2;各R9c独立地选自:H、烷基及芳烷基;R10选自:H;烷基;芳基及芳烷基;R11选自:(1)烷基;(2)被取代的烷基;(3)未被取代的芳基;(4)被取代的芳基;(5)未被取代的环烷基;(6)被取代的环烷基;(7)未被取代的杂芳基;(8)被取代的杂芳基;(9)杂环烷基;(  
摘要 本发明公开了以式(1.0)表示的新三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。此化合物可用于抑制法呢基蛋白质转移酶。本发明还公开了包含式(1.0)化合物的药物组合物。本发明也公开了使用式(1.0)化合物治疗癌症的方法。  
国际公布 WO2003/072549 英 2003.9.4  
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